【摘 要】
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绝经后骨质疏松症是一种常见的骨骼疾病,它导致骨骼强度降低,骨折风险增加。巴多昔芬是第三代选择性雌激素受体调节剂(SERMs),对于治疗妇女绝经后骨质疏松症,效果显著且不影
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绝经后骨质疏松症是一种常见的骨骼疾病,它导致骨骼强度降低,骨折风险增加。巴多昔芬是第三代选择性雌激素受体调节剂(SERMs),对于治疗妇女绝经后骨质疏松症,效果显著且不影响生殖系统。本文简要介绍了治疗骨质疏松症药物的发展情况,巴多昔芬的作用机制和安全性。重点研究了巴多昔芬与5-苄氧基-2-(4-苄氧基-苯基)-3-甲基-1H-吲哚的合成方法。通过实验,确定了合成路线;以降低成本、简化操作、提高收率为目标,对合成工艺进行研究和改进。5-苄氧基-2-(4-苄氧基-苯基)-3-甲基-1H-吲哚是合成巴多昔芬的重要中间体。对硝基苯酚与氯化苄经醚化、氢化还原制得4-苄氧基苯胺;对羟基苯丙酮与氯化苄经醚化、溴代得到2-溴-(4-苄氧基苯基)丙酮。4-苄氧基苯胺与2-溴-(4-苄氧基苯基)丙酮经缩合得到1-(4-苄氧基苯基)-2-[(4-苄氧基苯基)氨基]丙酮,再在正丁醇中回流环合,制得5-苄氧基-2-(4-苄氧-苯基)-3-甲基-1H-吲哚,收率为62.81%。以5-苄氧基-2-(4-苄氧基-苯基)-3-甲基-1H-吲哚为原料在NaOt-Bu的DMF溶液中,与4-[2-(环己亚胺-1-基)乙氧基]苄基氯经N-烷基化得到1-{4-[2-(环己亚胺-1-基)乙氧基]苄基}-5-苄氧基-2-(4-苄氧基苯基)-3-甲基-(1H)-吲哚;再氢解脱出苄基保护基,与醋酸成盐。收率为59.90%,高效液相色谱纯度为99.69%。巴多昔芬醋酸盐化学结构经核磁共振氢谱确证。
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