【摘 要】
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近年来钌（Ⅱ）配合物因具备丰富的光物理和光化学性质,以及优异的生物学特性使其在肿瘤的光动力治疗及化疗中被广泛地开发和研究。目前,已有四个抗肿瘤钌配合物处于临床研究阶段。本文基于钌（Ⅱ）配合物的两类常见结构（多吡啶钌（Ⅱ）配合物和芳烃钌（Ⅱ）配合物）,合理地选用功能化配体,设计合成了两个系列钌（Ⅱ）配合物,并在细胞水平上探究了其抗肿瘤活性及相关生物学机制。本论文研究的主要内容如下:（1）第一个系列设
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近年来钌（Ⅱ）配合物因具备丰富的光物理和光化学性质,以及优异的生物学特性使其在肿瘤的光动力治疗及化疗中被广泛地开发和研究。目前,已有四个抗肿瘤钌配合物处于临床研究阶段。本文基于钌（Ⅱ）配合物的两类常见结构（多吡啶钌（Ⅱ）配合物和芳烃钌（Ⅱ）配合物）,合理地选用功能化配体,设计合成了两个系列钌（Ⅱ）配合物,并在细胞水平上探究了其抗肿瘤活性及相关生物学机制。本论文研究的主要内容如下:（1）第一个系列设计合成了一种新型的抗肿瘤纳米前药,通过将氟硼二吡咯（Boron Dipyrromethene,BDP）类荧光染料与多联吡啶钌（Ⅱ）进行配位得到Ru-BDP,Ru-BDP可以与双亲水嵌段共聚物聚氧乙烯-b-聚丙烯酸（PEO-b-PAA）共组装形成纳米胶束Ru-BDP-NPs。实验结果表明:所制得纳米胶束大小均一,粒径在157 nm左右。进入肿瘤细胞后,在绿光（540 nm,0.4 W/cm~2）的照射下纳米胶束中的Ru-BDP会发生光解离,释放荧光配体基团BDP,使荧光信号不断增强,通过激光共聚焦成像可以清晰地观察到其释放情况。同时,多联吡啶钌（Ⅱ）产生的单线态氧可以引起肿瘤细胞死亡,起到光动力治疗的效果,达到了诊疗一体化的目的。（2）第二个系列通过将谷胱甘肽转移酶（GSTs）抑制剂NBDHEX修饰在三种结构不同的芳烃钌（Ⅱ）母体上,成功合成了三个芳烃钌（Ⅱ）抗肿瘤配合物。体外实验结果表明:相较于母体芳烃钌（Ⅱ）配合物,修饰NBDHEX后的芳烃钌（Ⅱ）配合物对所测肿瘤细胞均有很好的抗增殖活性,其中以配合物3-7的作用效果最为突出,其具有优于顺铂的细胞毒性,且有很好的细胞选择性。
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