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目的：月经过多严重影响患者健康及正常生活,可致缺铁性贫血和生活质量下降,常见治疗方法有手术和药物治疗。氨甲环酸是一种抗纤维蛋白溶解剂,临床上已经证明其能有效治疗月经过多。本课题采用亲水性骨架缓释材料羟丙甲纤维素,研制开发出一种高效、低毒、稳定、依从性好的治疗月经过多的3.1类新药氨甲环酸缓释片,研究与完善其处方工艺、质量标准、稳定性等临床前工作,整理与总结临床前申报所需的全部试验资料和文献资料,提出新药和医院新制剂临床前注册申请,获得新药和医院新制剂临床批件,填补国内空缺,降低医疗费用,方便临床应用,有望成为治疗月经过多的首选药物,社会与经济意义重大。方法：根据已有的文献资料的基础上,本课题制订氨甲环酸缓释片的制备和工艺,并对其进行优化。采用反相高相液相色谱法。色谱柱Diamonsil C18；流动相0.23%十二烷基硫酸钠溶液-甲醇(60：40,V/V)；检测波长220nm；流速0.8mLmin-1温30℃；进样量20μL。确定色谱条件并对其进行方法学验证,确定所建立方法的可行性与可靠性。1制剂处方工艺：进行处方前研究,以体外释放度为主要考察指标,从处方因素和工艺因素等方面详细考察各种因素对药物释放行为的影响,根据研究结果确定其最佳处方和工艺。2质量研究与标准制定：对药品的性状、鉴别、检查、含量测定等进行研究,建立释放度、微生物限度、有关物质和含量测定等的方法学,制定完善、可行、可控的质量标准。3制剂稳定性研究：对氨甲环酸缓释片进行稳定性影响因素试验、加速试验、长期试验,以性状、释放度、有关物质、含量、微生物限度等为重点检查项目,考察温度、湿度、光照对其质量的影响,以便确定其有效期。结论：1选择HPMC为亲水凝胶缓释骨架,筛选出最佳处方：氨甲环酸650mg；微晶纤维素28mg；微粉硅胶2g；预交化淀粉31mg；羟丙甲纤维素(K4)155g；聚维酮(K30)53mg；硬脂酸20mg；硬脂酸镁11mg。采用湿法制粒压片,硬度18～20kg,片重为950mg。2采用《中国药典》2010年版附录XD第二法,以水、0.1mol L-1盐酸、pH4.5醋酸盐缓冲液和pH6.8磷酸盐缓冲液为释放介质,体积900mL,采用RP-HPLC法对氨甲环酸缓释片在不同释放介质中的释放度研究。初步确定本品15～30min释放40～50%,45～90min释放90%,120～150min释放98～100%。证明氨甲环酸缓释片可在规定时间内释放量达到要求。3制剂中辅料不影响氨甲环酸缓释片的含量测定。氨甲环酸缓释片在0.5007～4.0056mg mL-1范围内峰面积与浓度呈良好的线性关系(r=0.9999)；检测限和定量限分别为1.024、3.413gg；平均回收率均在98～102%(RSD%≤2%,n=9)。4稳定性试验结果表明：本品影响因素试验10d、加速试验6个月、长期试验9个月的各项考察指标与0d比较均无明显变化,均在合格范围内,其稳定性良好,有效期暂定2年。5经检验自制氨甲环酸缓释片的各项指标与进口氨甲环酸缓释片相近。本课题通过建立反相高效液相色谱法测定,对氨甲环酸缓释片进行释放度考察,并对其建立质量标准,结果表明该法准确、简便、快速,可用来对氨甲环酸缓释片进行质量控制。