【摘 要】
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该论文重点改进了Tacrine合成中的各步工艺,完成了部分Tacrine氯乙酰化衍生物的合成和表征等.靛红-3-肟和邻胺基苯甲腈是合成Tacrine的中间体,在其制备过程中存在着不少问题.
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该论文重点改进了Tacrine合成中的各步工艺,完成了部分Tacrine氯乙酰化衍生物的合成和表征等.靛红-3-肟和邻胺基苯甲腈是合成Tacrine的中间体,在其制备过程中存在着不少问题.利用工业纯度的靛红合成靛红-3-肟并对其精制,使其达到了所需的效果;在邻胺基苯甲腈的合成中,通过实验找到了较好的催化剂和反应溶剂等,提高了邻胺基苯甲腈的收率.对于Tacrine的合成,采用了预先加苯脱水的方式,提高了其产率和纯度.其次,该文着重对于Tacrine进行了氯乙酰化的实验,成功的合成出氯乙酰Tacrine,得到了单晶,并对其结构进行了表征.最后,对氯乙酰Tacrine进行哌嗪化的摸索,合成并且简单表征了哌嗪乙酰基Tacrine.
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