氮杂脱氮嘌呤核苷衍生物合成研究

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嘌呤核苷类似物的合成研究一直是一个非常活跃的科研领域。很多嘌呤衍生物核苷都具有较强的生理活性。7-去氮嘌呤核苷已从自然界分离,确定结构及全合成。在多种细胞内的酶系统反应中,7-去氮嘌呤核苷 可取代天然腺苷。经研究证明,在多种生物的代谢过程中,它被摄入核糖核酸(RNA)和脱氧核糖核酸(DNA)中。并对嘌呤碱基的生物合成过程有很强的抑制作用。对多种人体癌细胞的核酸合成过程,也呈现很强抑制作用。对多种病毒的生长也有抑制作用。1-去氮腺嘌呤核苷和3-去氮嘌呤核苷已有合成报导。腺嘌呤核苷的两个氮杂衍生物,2-氮杂腺嘌呤核苷和8-氮杂腺嘌呤核苷都已有合成报导,并都具有抗癌活性。6-硫代次黄嘌呤,作为抗癌药被应用于临床。 目前应用于临床的抗癌药物,由于对癌细胞及正常细胞选择性差,毒副作用大。寻找高活性,低毒副作用的抗癌药物一直是药物合成领域中的一个重要课题。已有很多文献报导1,2,4,-三嗪衍生物有抗肿瘤抗病作用。氮杂脲嘧啶有抗肿瘤活性,各种氮杂去氮嘌呤衍生物有抗肿瘤抗病毒活性。 将嘌呤6-位氨基或氧用6-氮杂代替,必将引起嘌呤环电性效应的改变。我们希望嘌呤环系电荷分布的改变,将能使上述化合物在体内对肿瘤细胞及正常细胞有较好的选择性,以期寻找具有抗肿瘤活性和低毒副作用的新药。 以核酸代谢机理为理论指导,综合考虑已掌握的材料,和就下列三种类型衍物为合成研究对象
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