【摘 要】
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目的:阿魏酸(Ferulic acid)是中草药当归、川芎的主要活性成分,能抑制花生四烯酸的代谢、降低血管通透性,产生抗炎作用。文献报道,阿魏酸可以降低环氧合酶COX-2的水平,而对具有保
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目的:阿魏酸(Ferulic acid)是中草药当归、川芎的主要活性成分,能抑制花生四烯酸的代谢、降低血管通透性,产生抗炎作用。文献报道,阿魏酸可以降低环氧合酶COX-2的水平,而对具有保护胃肠道作用的COX-1的表达抑制较弱,说明其对环氧合酶的抑制具有选择性。由于阿魏酸抗炎活性较弱、分子亲脂性差、半衰期短且在空气中不稳定,因而本文对阿魏酸进行结构修饰,以期望得到有更强抗炎活性、对COX-2有较高选择性、代谢稳定且毒副作用较小的化合物。
方法:以香草醛为主要原料,经溴化、knoevena-gel反应、乙酰化、酰氯化、酰胺化五步反应,合成目标化合物。
结果:合成13个化合物,用红外光谱、核磁共振氢谱、核磁共振碳谱、质谱对目标化合物进行结构表征,分析证实所合成的化合物与预期结构一致,均未见文献报道。
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