本论文通过热缩聚、开环反应以及功能化基团修饰的方法合成了多种蜈蚣状聚天门冬氨酸的衍生物，并对衍生物进行了结构及性质表征。通过pH响应智能开关（腙键）连接抗癌药物阿霉素的聚天门冬氨酸衍生物既可以应用为单独的抗肿瘤治疗体系，也可以修饰油溶性氧化铁纳米粒子，制备核磁造影诊断成像与治疗为一体多功能纳米诊疗体系。肝癌靶向分子anti-VEGF修饰后的上述纳米诊疗体系在T2核磁造影成像与体外抗肿瘤能力上均显著提升。通过对连接抗癌药物阿霉素的聚天门冬氨酸衍生物的柠康酰胺化制备了具有电荷转换性能的双pH响应(癌症细胞外环境pH与癌症细胞内环境pH)的纳米载药体系，胞外pH响应的过程中，电荷由负电荷转换为正电荷，增强药物向肿瘤细胞内的运输能力，腙键开关响应胞内环境，使药物阿霉素迅速从体系中脱离，到达作用位置（细胞核），抑制癌细胞的繁殖。叶酸靶向功能化的聚天门冬氨酸衍生物对氧化铁纳米粒子修饰后，又在表面络合钆离子，制备了集T1核磁造影成像与T2核磁造影成像为一体的肿瘤靶向诊断体系。本论文的研究在癌症早期诊断和靶向治疗领域将有重要意义。