配体调控的钯催化选择性合成α-,β-芳基吖丁啶类化合物

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α-位和β-位芳基取代的吖丁啶类化合物都是重要的药物活性中间体。本论文主要研究了钯催化N-Boc-3-碘代氮杂环丁烷的芳基化反应以选择性合成α-位和β-位芳基取代的吖丁啶类化合物。这种区域选择性由配体控制,以PPh3为配体时,主要得到β-位芳基取代的吖丁啶类化合物,当配体为Cy-JohnPhos时,高选择性的生成了α-位芳基取代的吖丁啶类化合物(Scheme 1)。1.配体调控选择性合成α-位芳基取代的吖丁啶类化合物氩气保护下,1 equiv的吡啶硼酸酯与2 equiv的N-Boc-3-碘代氮杂环丁
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