【摘 要】
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盐酸多奈哌齐，即1-苄基-4-[(5，6-二甲氧基-1-茚酮)-2-亚甲基]哌啶盐酸盐，是第二代可逆性乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂，是美国食品与药物管理局(FDA)批准用于治疗阿尔茨海默症Alzheim
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盐酸多奈哌齐，即1-苄基-4-[(5，6-二甲氧基-1-茚酮)-2-亚甲基]哌啶盐酸盐，是第二代可逆性乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂，是美国食品与药物管理局(FDA)批准用于治疗阿尔茨海默症Alzheime disease(AD)的第2个药物。 在综合比较国外文献合成盐酸多奈哌齐工艺优缺点的基础上，本着环境友好、原料廉价易得、反应步骤少、反应时间短、操作安全简便、产品收率纯度高和适合工业化生产的目的，选取拜耳公司路线进行合成实验，并结合其它文献，对其中一些步骤的操作条件进行了改进。本文以5，6-二甲氧基-1-茚酮和4-甲醛吡啶为原料，经过缩合、苄基化、加氢还原及酸化反应合成了盐酸多奈哌齐。在实验过程中，着重研究了影响反应收率的重要因素：如反应时间、反应温度、反应物料的摩尔配比、催化剂用量等，并进行了正交试验，确定了最佳配方和工艺条件。讨论了苄基化反应的动力学过程，并建立了其反应的动力学方程。 合成的产品经熔点测定、红外光谱(IR)、核磁共振(~1HNMR)等分析方法测试表征后，证明与目标产物一致。
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