红参炮制及红参与五味子配伍的化学研究

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人参为五加科植物人参panax ginseng C.A.Mey的干燥根,应用历史相当久远,早在两千多年以前,我们的祖先就发现并利用人参防治疾病了,其在远东医药史上占有重要而特殊的地位。据史料记载,中国人参正品为辽东人参和长白人参,其原产地是古代辽河一带。红参是其炮制品的一种,是由鲜人参经过蒸制、干燥制得而成。 人参皂苷是人参的主要活性成分,它几乎可重现人参粗制剂的全部生理活性。大约有40种人参皂苷已被分离鉴定,主要分为人参二醇型皂苷,人参三醇型皂苷和齐墩果型皂苷三种类型。 本文利用高效液相色谱法(HPLC)、电喷雾质谱法(ESI)、超声-比色法(TC)等分析方法,对红参的炮制工艺及其炮制前后皂苷的变化规律、红参特有单体皂苷的裂解规律、红参与五味子配伍前后皂苷的变化等问题进行了系统研究,为阐明红参炮制原理、建立炮制前后药材的组分库及质谱指纹图谱、规范红参炮制方法和探索红参与五味子的配伍机制提供了理论依据和科学方法。 首次以高效液相色谱法(HPLC)和比色法(UV)与正交设计相结合对红参炮制工艺和超声-比色法测人参总皂苷的提取工艺进行了优化。结果如下:红参炮制最佳工艺是蒸制时间3小时,烘干温度70℃,烘干时间10小时的条件下,炮制出来的红参总皂苷含量最高,参体表面光泽及颜色较好;超声-比色法测人参总皂苷的最佳工艺为:水饱和正丁醇提取、超声时间60分钟、超声2次、不萃取的条件下,人参皂苷损失最小,所测的总皂苷的结果最接近真实值。 利用高效液相色谱法(HPLC)与电喷雾质谱法(ESI)联机的方法,对人参炮制前后皂苷的变化规律的研究发现,生晒参中含有的乙酰化的人参皂苷与丙二酰化的人参皂苷在炮制的过程中其乙酰基和丙二酰基发生裂解,生成相应的人参皂苷。 利用电喷多级串联雾谱(ESI-MS~n)对红参特有的单体皂苷Rh1、Rh2、Rg3的裂解规律进行了研究,发现这三种皂苷裂解有相似的规律。 首次利用高效液相色谱(HPLC)与电喷雾质谱(ESI)联机的方法对红参与五味子配伍前后皂苷的变化进行研究,结果发现在五味子量较少的条件下,红参与五味子水煎液中人参皂苷Rg1、Re、Rb1、Rc、Rb2、Rd即发生水解,随着五味子量的增加,人参皂苷Ro的含量也发生减少,而次级人参皂苷F2含量显著增加。
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