由于微粉或纳米药物颗粒具有优良的溶出性能、较高的生物利用度、较小的毒副作用,以及可实现靶向输运,并可突破脑血屏障等生物屏障的优点,因此,药物微粉化技术的研究开发成为现代药学发展的重要方向。本论文对难溶性药物依贝沙坦(降血压类药物)微粉化过程进行了详细研究。同时,在前人研究工作的基础上,利用RPB制备出微粉化的头孢呋辛酯,并对其稳定性、体内外抑菌性和剂型等方面进行了研究。在对依贝沙坦微粉化的研究过程中,首先探索了不同的实验参数,如搅拌速度、溶液浓度、溶剂/反溶剂体积比、温度等对头孢呋辛酯药物颗粒形貌、粒径和粒度分布以及物理状态的影响。并对实验参数进行了优化,得到了依贝沙坦微粉的最优化制备条件：依贝沙坦甲醇溶液与水的体积比为1：20,体系温度在15℃,依贝沙坦-甲醇溶液的浓度在0.01g/mL,搅拌转速为1000r/min,60℃鼓风干燥,在这种条件下可以得到外观疏松,平均粒径在1-2μm左右的无定形依贝沙坦微粉。头孢呋辛酯稳定性实验结果显示微粉化后头孢呋辛酯在高温高湿环境下晶型会有所转变,而且在高温环境下更加容易团聚、结块,在高湿环境下易于吸水受潮；体外抑菌实验结果表明,微粉化头孢呋辛酯体外抗大肠杆菌作用略优于原料药,但是重现性结果不好；而体内抑菌实验结果则表明：微粉化头孢呋辛酯抗金黄色葡萄球菌、大肠埃希氏菌的作用优于原料；溶出实验显示,微粉化的头孢呋辛酯片剂的溶出速率较原料药片剂快,提高约10%。