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糖尿病严重威胁着人类健康,利用α-葡萄糖苷酶抑制剂有效降低餐后高血糖是防治糖尿病的有效途径。通过对药食两用中药的α-葡萄糖苷酶抑制活性研究,不仅可以为糖尿病患者提供正确合理的膳食指导,还可筛选出药效好、副作用小、种类多的α-葡萄糖苷酶抑制剂,以发现新的降血糖药物。本论文以4-硝基酚-α-D-吡喃葡萄糖苷(PNPG)为底物,利用高效液相色谱法(HPLC)定量分析水解产物对硝基酚(PNP),通过PNP浓度的变化,确定样品的α-葡萄糖苷酶抑制活性,建立了α-葡萄糖苷酶抑制剂的体外高通量筛选模型,通过精密度、重复性及Acarbose验证试验表明,该模型稳定可靠。以72种药食两用中药作为研究对象,依次采用石油醚、二氯甲烷、乙酸乙酯、甲醇、水对其进行系统提取,应用所建立的筛选模型,对得到的360个提取部位进行α-葡萄糖苷酶抑制剂的筛选。研究结果显示,不同中药的活性成分分布部位不尽相同,说明这些活性成分种类较多,且存在较大的结构差异,降糖机制也不同。在筛选的360个组分中,与阳性对照阿卡波糖相比,有150个样品高于阿卡波糖,抑制率在90%以上的有52个,其中有16个提取物的α-葡萄糖苷酶抑制活性达到100%。根据筛选结果,呈现全抑制的16个组分大部分为甲醇部位,对其进行复筛,并计算其半数抑制浓度ICso值,结果显示它们的IC50值远小于阿卡波糖。进一步对显示出高抑制活性的肉桂进行活性成分的跟踪分离,共分离得3个活性单体,经结构鉴定,确定分别为桂皮醛(1)、肉桂酸(2)和鞣质(3),且测得其IC50值分别为277.89μg/mL、286.22μg/mL、83.66μg/mL,远低于阿卡波糖(IC50=1028.99μg·mL-1),表明它们的a-葡萄糖苷酶抑制活性均远高于阿卡波糖,其中化合物3的抑制活性最高。对三个单体化合物的a-葡萄糖苷酶抑制动力学的研究结果显示,其对α-葡萄糖苷酶的抑制类型均为非竞争性抑制类型,且其Ki值分别为178.07μg/ml、229.43μg/mL、23.95μg/mL。