【摘 要】
：
第一部分2,3-二氢吡里酮衍生物合成研究2,3-二氢吡里酮骨架结构最初发现于吡咯里西啶类生物碱,该类生物碱具有抗肿瘤、抗炎、解热镇痛等生理活性。我们采用p-苯丙酮与反式-4-羟基-L-脯氨酸在乙酸作溶剂,4A分子筛作为脱水剂下经N-烃化芳构化反应一步得到2,3-二氢吡里酮衍生物。原料廉价易得,操作简单,无“三废”生成,原子利用率高,是一种合成2,3-二氢吡里酮衍生物新方法,具有工业化生产潜力。第二
论文部分内容阅读
第一部分2,3-二氢吡里酮衍生物合成研究2,3-二氢吡里酮骨架结构最初发现于吡咯里西啶类生物碱,该类生物碱具有抗肿瘤、抗炎、解热镇痛等生理活性。我们采用p-苯丙酮与反式-4-羟基-L-脯氨酸在乙酸作溶剂,4A分子筛作为脱水剂下经N-烃化芳构化反应一步得到2,3-二氢吡里酮衍生物。原料廉价易得,操作简单,无“三废”生成,原子利用率高,是一种合成2,3-二氢吡里酮衍生物新方法,具有工业化生产潜力。第二部分抗抑郁药候选化合物合成研究我们采用有机小分子催化的一锅烩串联反应试图合
其他文献
目的:通过观察阿托伐他汀对大鼠肾缺血再灌注损伤中TLR4、NF-κBp65及IL-6表达的影响,从而探讨阿托伐他汀的肾脏保护作用,为临床防治肾IRI提供实验性理论依据。方法:雄性wistar大鼠54只随机分为假手术组(sham组)、手术组(Ir组)、干预组(A组),每组18只大鼠,按取材时间不同(6h、24h、48h)每组又分为三个时相组,每时相组6只大鼠。手术方法:sham组:打开大鼠腹腔,分离
目的:探讨阿托伐他汀钙(ATO)对缺血/再灌注大鼠肾组织SOCS-1及NF-κBp65表达的影响,为临床防治肾缺血/再灌注损伤提供实验性理论依据。方法:将健康雄性Wistar大鼠54只随机分成假手术组(n=18)、模型组(n=18)和ATO干预组(n=18),每组组内再分成3小组,即缺血/再灌注6h组(IR6h)、缺血/再灌注24h组(IR24h)、缺血/再灌注48h组(IR48h),每小组6只。
目的:研究血管紧张素Ⅱ1型受体拮抗剂坎地沙坦和血管紧张素转化酶抑制剂贝那普利对大鼠四氯化碳肝纤维化模型的疗效,观察坎地沙坦和贝那普利对肝脏血管紧张素转化酶2(ACE2)和血浆血管紧张素-(1-7)[Ang-(1-7)]的影响。以期明确坎地沙坦和贝那普利抗肝纤维化的可能机制,期望能为临床肝纤维化寻找新的治疗方法提供实验依据。方法:采用皮下注射四氯化碳(CCL4)制备大鼠肝纤维化模型。55只健康雄性W
目的：建立大鼠在体肺热缺血再灌注模型，探讨自由基清除剂依达拉奉对大鼠肺热缺血再灌注损伤的保护作用及可能机制。方法：40只大鼠随即分为5组每组8只：①SO组（假手术组），仅作常规开胸处理，静脉注射生理盐水，剂量为3ml/kg；②缺血再灌注组（IR组），呼气末结扎左肺根部(包括左主支气管，左肺动脉和静脉)接受45min的缺血，然后接受120min的再灌注，缺血前静脉注射生理盐水剂量为3ml/kg③依达
经皮冠状动脉介入治疗(percataneous coronary interventions,PCI)已经成为狭窄性冠状动脉疾病的标准治疗方法,药物洗脱支架(drug-eluting stent,DES)(包括紫杉醇和雷帕霉素)以其显著的抗再狭窄作用而被广泛地应用于冠心病的介入治疗,即使对于急性心肌梗死,DES仍可安全使用,并且可以降低支架内再狭窄和再血管化的发生率。然而,置入DES仍有10%-2
研究目的ABL酪氨酸激酶抑制剂伊马替尼(IM,Gleevec?)作为慢性粒细胞白血病(CML)治疗的一线用药其疗效佳,耐受性好,但针对加速期和急变期患者疗效较差并逐渐出现耐药,严重影响CML患者治疗及预后。因此寻找一种有别于酪氨酸激酶抑制剂作用机制的药物显得格外重要。甲基化是基因表观遗传学改变之一,因其可沉默抑癌基因而在肿瘤的发生发展中起重要作用。相比基因突变,甲基化为可逆性改变,甲基转移酶抑制剂
目的:通过不同浓度的鲑鱼降钙素(calcitonin,CT)对离体培养鼠成骨细胞作用的比较,初步探讨鲑鱼降钙素对成骨细胞增殖以及胰岛素样生长因-I(Insulin-like Growth Factor-I,IGF-I)表达的影响,为促进骨折后的骨修复和再生的临床治疗提供一定的理论依据。方法:取新生24h SD乳鼠颅盖骨,采用酶消化法培养成骨细胞(osteoblast,OB),经酶解消化后得到原代成
目的：探讨氯沙坦钾和辛伐他汀联用对1型糖尿病大鼠心肌组织中结缔组织生长因子（CTGF）和转化生长因子-β1（TGF-β1）表达的影响，及其对糖尿病心肌病的保护作用，为临床用药提供实验依据。方法：雄性SD大鼠90只，体重在200～250g之间，随机分为正常对照组（NC组，n=18只）、糖尿病组（DM组，n=18只）、氯沙坦钾干预组（DM-L组，n=18只）、辛伐他汀干预组（DM-S组，n=18只）和
目的①通过对大鼠在体心肌细胞凋亡的检测及凋亡相关蛋白Bax和Bcl-2的测定,观察七氟烷后处理对大鼠在体心肌缺血再灌注损伤的保护作用。②通过在大鼠心肌缺血再灌注后给予七氟烷,进一步探索不同浓度七氟烷后处理的效果。方法健康Wistar雄性大鼠60只,体重200-250g,由山西医科大学生理动物室提供,随机分为5组,每组12只,P组:假手术组;IR组:缺血再灌注组;S1组:1%七氟烷后处理组;S2组:
目的观察福尔马林致痛大鼠模型血清促炎性细胞因子IL-6的变化及选择性COX-2抑制剂帕瑞昔布的干预效应,通过IL-6的浓度的变化及COX-2的分析,探讨帕瑞昔布的超前镇痛机制及效果,为临床研究提供实验室依据。方法选择waista大鼠65只,随机分为完全空白对照组(K)5只,福尔马林模型组(F)20只,帕瑞昔布预处理组(Y)20只,帕瑞昔布后处理组(H)20只。F组,Y组,H每组再分为3、6、12、