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目的:丹参酮ⅡA（TSN）是丹参一种主要的脂溶性化合物,临床上主要对于冠心病、脑血栓、心绞痛等心脑血管疾病有较好的治疗作用。但是TSN也具有溶解度小,口服生物利用度低等缺点。川芎嗪（TMP）为川芎的首要活性物质,临床上被广泛用于治疗心脑血管疾病,其药理作用表现为抗血栓、抗缺血再灌注损伤、保护心脑血管系统。纳米乳（NE）一般用作难溶性药物的载体,用来增加难溶性药物的溶解度、提高稳定性及改善生物利用度;另外,其粒径分布和结构组成上的优势,还使其具有一定的缓释和被动靶向作用。本课题制备了丹参酮ⅡA和川芎嗪复合纳米乳（TMP-TSN-O/W NE）,以期提高TSN的溶解度和生物利用度,并研究加入TMP后对于脑的靶向性以及对神经胶质瘤细胞的细胞毒性。方法:首先选用中链甘油三酯为油相,聚氧乙烯蓖麻油为乳化剂,1,2-丙二醇为助助乳化剂,制备TMP-TSN-O/W NE。通过马尔文激光粒径仪、透射电镜和体外释放等,考察TMP-TSN-O/W NE的粒径、多分散系数、形貌和体外释放行为等;以TSN原料药和丹参酮ⅡA纳米乳（TSN-O/W NE）为参照,考察TMP-TSN-O/W NE在大鼠体内的血药浓度,并计算药动学参数;以TSN原料药与TSN-O/W NE为参照,考察TMP-TSN-O/W NE中TSN在体内各组织分布情况,主要研究TMP是否提高了TSN在脑等其他组织的药物浓度;以空白NE,TSN原料药,TMP原料药,物理混合物和TSN-O/W NE为参照,考察TMP-TSN-O/W NE对神经胶质瘤细胞U87的细胞毒性。结果:TMP-TSN-O/W NE的平均粒径为33.2 nm,多分散系数为0.148,包封率95.26%,透射电镜结果显示其形貌为类球形。体外释放表明,相对于TSN原料药,TMP-TSN-O/W NE的释放有一定的缓释效应;体内药动学实验表明,相对于TSN原料药,TMP-TSN-O/W NE的AUC、MRT和t1/2分别提高了5.69、6.56和6.56倍;组织分布研究发现,相对于TSN原料药,TSN-O/W NE和TMP-TSN-O/W NE在各个时间点的TSN脑内含量都都显著高于原料药组。在30、60、120和240 min,TMP-TSN-O/W NE组的脑内TSN含量分别是是TSN-O/W NE组的1.44、1.44、1.63、1.34倍。相对于TSN原料药和TSN-O/W NE,TMP-TSN-O/W NE的峰浓度比显著提高,说明其具有一定的脑靶向性。细胞毒性实验结果表明,对于神经胶质瘤细胞U87,TMP-TSN-O/W NE组比起其他的对照组具有更强的细胞抑制率。结论:本课题成功制备了TMP-TSN-O/W NE,其粒径较小、溶解度高、稳定性好;体内药动学参数得到了改善;组织分布研究表明其具有一定的脑靶向性;另外,对于肿瘤细胞其有较强的细胞毒性。