多取代嘧啶衍生物的合成方法、性质及生物活性研究

来源 :北京化工大学 | 被引量 : 3次 | 上传用户:sheng198208
下载到本地 , 更方便阅读
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
本文以2-氰基-3,3-二甲硫基丙烯腈(1a)为起始原料通过方法和性质研究共得到尚未见文献报道的四类多取代嘧啶14个化合物。所有上述结构均经元素分析、NMR和IR确证。 本文在使用KF/Al2O3进行以上化合物的催化合成时,发现价格低廉常见的碳酸钾可以很好的代替KF/Al2O3催化该反应,通过对溶剂、反应温度、催化剂用量等条件的探索,发现在乙醇为溶剂条件下,当催化剂用量与反应底物1a的摩尔比为2:1时,最高产率可达96.7%,平均产率达到86.4%。该法不仅后处理方法简便、且产率还略高于KF/Al2O3的催化。论文还同时比较了碳酸钠催化,效果低于碳酸钾。在研究合成方法的过程中,论文对KF/Al2O3催化合成本文嘧啶化合物4的“一锅煮”方法进行了完善和改进,扩大了“一锅煮”法的应用范围,可以直接使用硫酸酯、卤代烷、对甲苯磺酸酯进行合成,平均产率达到70%以上。 在进行氨基酰化时,论文克服了该类嘧啶环上4位氨基在常规条件下不与芳香类和带有强吸电子基如三氯乙酰基酰化试剂发生反应的困难,通过采用在强碱性条件下进行酰化,得以成功。酰化最高产率达到67.0%。 本文的部分化合物进行了医药活性测试,个别化合物具有一定的抗肿瘤活性,农药活性测试正在进行中。
其他文献
细胞基础疗法为尿道组织重建提供了有前景的选择。有研究发现人尿液中存在着一种干细胞,后被定义为尿源性干细胞(USCs),这种干细胞具有较强的增殖能力,遗传稳定性好,并可有效
目的分析原发性输卵管癌(PFTC)超声、CT、MRI及PET/CT的影像学特征。方法回顾性分析32例经手术病理证实为PFTC患者的影像学图像及临床资料。结果 32例PFTC患者中,单侧31例,双
为系统地评价水电厂安全生产环境,综合运用可拓学理论,提出水电厂安全生产环境的多级可拓评价方法。首先,分析水电厂安全生产环境,构建包括设备运行环境、人员作业环境、安防
武都区位于甘肃东南部,地处陇南山地的深切割河谷区,境内河谷密布、水系发达,是全国四大泥石流密集区之一。武都城区位于白龙江与北峪河交汇处,特殊的地理位置使城区在600多
随着现代博物馆事业的蓬勃发展,其展览形式丰富多彩,设计也日臻完善,风格以"物"趋向"人"的特点,更强调了人的主观能动性。
<正>"三区"社会工作人才支持计划通过"人才支援"和"在地人才培养"两种方式,有效带动了本地社会工作人才培养,但面对人才培养速度慢、地方政府资金投入不足等挑战,怎样才能走
基于建筑工程监理对施工现场协调工作的开展进行研究,首先分析施工现场开展协调工作的重要性,然后阐述施工现场开展协调工作的内容,其主要内容有:建筑部门的关系协调、材料与
航材供应链正常运转是航空兵部队战斗力生成和恢复的基础,其风险管控意义尤为重大,为了有效降低风险,必须对其进行风险评估。文章根据航材供应链自身特点建立其风险评估指标
新疆喀喇昆仑天文点地区广泛发育基性岩体,呈岩株状产出,岩性单一,主要由辉长岩和辉绿岩组成。采用LA-ICP-MS锆石U-Pb同位素定年法,获得辉长岩206Pb/238U加权平均年龄为(105±