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传统中药刺五加为五加科(Araliaceae)五加属植物刺五加Acanthopanax senticosus (Rupr.et Maxim) Harms.的干燥根及根茎。临床上,刺五加制剂广泛用于帕金森病、神经衰弱、糖尿病、动脉硬化、风湿症、心血管病等病症的治疗,同时也被作为强壮及营养预防药物。国内外的研究人员对刺五加的化学成分、药理作用等进行了大量的研究,验证了其良好的药理作用,并分离得到了大量有效成分。为了寻找刺五加中的活性组分及化合物,使用不同极性溶剂并采用超声辅助对中药刺五加进行提取,提取物利用乙酸乙酯、正丁醇和水进行液液萃取。在自由基清除活性和酪氨酸酶抑制活性实验指导下,对不同的萃取物进行活性导向分离,使用SiO2正相柱、ODS反相柱色谱串联,再经重结晶、高效液相色谱制备纯化等分离技术,从刺五加中分离得到了6个化合物,利用质谱、一维和二维核磁共振谱等波谱分析方法,确定其中的化合物1为芝麻脂素(syringaresinol),化合物2为开环异落叶松树脂酚(secoisolariciresinol),其中化合物2为首次从刺五加中获得。对刺五加柱层析组分及单体化合物的酪氨酸酶抑制活性实验及自由基清除活性实验表明,有组分F7.4.3.2.2.1～F7.4.3.2.2.5等多个部分对DPPH自由基的抑制率均达到90%以上,组分F5.2等对酪氨酸酶的抑制率达到了50%。经活性导向分离得到的6个化合物均具有显著的自由基清除活性,其半数抑制浓度IC50分别为0.47、0.01、14.48、5.11、4.05和20.56μg／mL,而阳性参照物维生素C的IC50为1.46μg／mL,化合物1和2显示出的抗氧化能力优于维生素C；同时,化合物1-6也显示出一定的酪氨酸酶抑制作用,在浓度为500μg／mL时,其抑制率分别为39%、35%、30%、31%、32%和25%。刺五加成分对酪氨酸酶的抑制作用尚未见文献报道,本实验结果对刺五加中酪氨酸酶抑制剂的进一步研究提供了基础实验数据。