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由于硫脲类化合物具有较高的生物活性,在抗菌、杀虫、抗肿瘤、调节植物生长、除草等方面性能良好,引起了很多学者对其关注。近年来,人们在硫脲衍生物合成方面做了很多研究,文献报道了大量性质优良的硫脲类新物质。但在后续的应用方面却很少有人研究,基本没有相关文献报道过硫脲衍生物的药物制剂以及应用到大田中的数据。一种新型农药要流入市场,在应用方面的研究必须要特别成熟,要经过多次室内毒理实验和大田试验的调试,确定其性能良好且没有安全隐患方可使用。因此对硫脲衍生物做药物制剂以及大田应用方面的研究具有重要意义。本文在课题组工作的基础之上,合成了6种生物活性良好的酰基硫脲衍生物,并对其做了抑菌试验,得到活性数据,作为后续合成工艺优化和药物制剂研究的基础。合成的化合物如下：Ⅰ N-(2,3-二甲基苯胺基)-N’-(甲氧酰基)硫脲(DM)Ⅱ4,4’-双(3-N-甲氧甲酰基硫脲)-二苯醚(BMD)Ⅲ N-甲酰甲氧基-N’-(1,3,4-噻二唑-2-基)硫脲(T2ZTM)Ⅳ N-甲酰乙氧基-N’-(1,3,4-噻二唑-2-基)硫脲(T2ZTY)Ⅴ N-苯甲酰基-N’-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)硫脲(BDP)Ⅵ N-对甲氧基苯甲酰基-N’-氨基嘧啶硫脲(MP)采用生长速率法分别测定了6种化合物的抑菌活性,实验结果表明：抗菌性最好的是DM、T2ZTM和T2ZTY,其中DM的抑菌率最高为63.67%, T2ZTM的抑菌率最高为70.43%, T2ZTY的抑菌率最大可高达92.79%。化合物DM的抑菌活性比较稳定,化合物T2ZTY的抑菌率最高,因此选用这两种化合物做后续合成工艺优化和药物制剂研究。通过对2种生物活性优良的化合物DM和T2ZTY进行合成工艺优化研究,确定了其最佳工艺参数。化合物DM的最优生产工艺为：第一步70℃反应2h,催化剂用量为酰氯的1/20(体积比),第二步72℃反应4.5h,两步反应都在搅拌中进行；化合物T2ZTY的最优生产工艺为：第一步70℃反应2h,催化剂用量为酰氯的1/20(体积比),第二步70℃反应4h,两步反应都在搅拌中进行。对合成工艺稳定的2种化合物DM和T2ZTY做药物制剂研究,确定其剂型,溶剂和乳化剂种类,并确定了最佳的物料量。乳油DM的物料比为：原药DM15%、乳化剂14%(26：74的农乳500#+农乳700#组合)、溶剂正己烷71%,制得的乳油DM经检测,其乳化性合格；乳油T2ZTY的物料比为：原药T2ZTY10%、乳化剂15%(26：74的农乳500#+农乳700#组合)、溶剂正己烷75%,制得的乳油T2ZTY经检测,其乳化性合格。