【摘 要】
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随着分子靶向抗肿瘤药物达沙替尼被FDA批准用于治疗慢性粒细胞性白血病，众多药物学家对其结构剖析发现噻唑酰胺是其活性必须的重要基团。在达沙替尼及其抗肿瘤机理的研究基础
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随着分子靶向抗肿瘤药物达沙替尼被FDA批准用于治疗慢性粒细胞性白血病，众多药物学家对其结构剖析发现噻唑酰胺是其活性必须的重要基团。在达沙替尼及其抗肿瘤机理的研究基础上，以达沙替尼的结构核心部分噻唑酰胺为母体，进行设计、合成以及抗肿瘤活性研究。主要研究内容如下： 以芳香醛和频那酮为原料，经过Adol缩合、催化加氢或加成、溴代，再与硫脲缩合得到N-(4-叔丁基-5-苄基)噻唑胺（D）。D经N-酰化合成了N-(4-叔丁基-5-苄基噻唑-2-基)酰胺。探讨了底物和酰化试剂对反应的影响；合成的化合物经1H NMR进行了确证。
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