【摘 要】
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在该课题中,作者做了以下几方面工作:1、将雌酚酮还原得17-β雌二醇,经过甲苯磺酸酯化、乙酸酯化转位、水解合成了17-α雌二醇.采用将雌酚酮与对甲苯磺酰肼成腙,再还原、分离
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在该课题中,作者做了以下几方面工作:1、将雌酚酮还原得17-β雌二醇,经过甲苯磺酸酯化、乙酸酯化转位、水解合成了17-α雌二醇.采用将雌酚酮与对甲苯磺酰肼成腙,再还原、分离的方法合成了17-α马烯雌酚,建立了17-α、β对映体纯度检查(TLC法、HPLC法)方法并进行了鉴别,两个化合物的ee﹪均为100﹪(HPLC).并对这两个化合物进行了元素分析、UV、IR、<1>H-NMR、<13>C-NMR、Dept、<1>H-<1>H关联谱、HMQC、HMBC和MS等结构确证;2、对17-α雌二醇进行了深入的药理实验,测定了17-α雌二醇对成骨细胞样细胞增殖率、ALP活性及细胞钙含量的影响,实验初步证实了17-α雌二醇具有促骨生长作用.3、以17-α雌二醇及其结构类似物为先导化合物,设计并合成了几个系列的衍生物.对合成的衍生物进行了骨形成实验,初步结果表明:17-α雌二醇、17--α雌二醇3-β二乙胺基乙基醚具有较好的促骨形成作用.该课题合成了41个化合物,其中目标物13个.19个目标物和中间体未见文献报道,其结构经元素分析、IR、NMR和MS确证.
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