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壳聚糖(chitosan)是甲壳素脱乙酰基的降解产物,由α-氨基-D-葡胺糖通过β-1,4-糖苷键连结成的直链状多糖,不溶于水和碱溶液,可溶于大多数的有机酸中,具有许多独特的性质如无毒性、降解性、细胞亲和性和生物相容性等,是天然多糖中唯一的碱性多糖。由于大分子链上分布着许多氨基和羟基,能够形成分子内和分子间氢键,因而壳聚糖的结晶性较高、溶解性差,极大地限制了其应用。本研究通过对壳聚糖与环糊精进行复合或者制备壳聚糖纳米自聚体,以伊维菌素作为模型药物,目的是研制疏水性药物的载体。本文采用戊二醛交联法制备环糊精-壳聚糖复合物,利用官能团偶联的方法将甲基聚乙二醇单甲醚接枝壳聚糖制备水溶性的壳聚糖衍生物。通过结构表征、载药性能分析评价了这些改性材料的性能。利用金黄色葡萄球菌和大肠杆菌进行抑菌实验,结果表明分子量为十万左右,浓度为20mg/L的壳聚糖对两种菌抑菌效果较明显,改性后的壳聚糖对金黄色葡萄球菌,大肠杆菌抑菌效果均降低。分别以p-环糊精(CD)及其与壳聚糖(CS)的复合物为载体对伊维菌素(IVM)进行包合。采用饱和溶液法制备IVM-β-CD包合物,用戊二醛交联法制备环糊精-壳聚糖复合物,采用包埋法包载伊维菌素并测定其包封率及载药量,并用差示扫描量热法(DSC), X-射线衍射(X-Ray),傅里叶红外光谱(FTIR),扫描电镜(SEM)对其性质进行了表征。结果表明β-CD-IVM主、客分子比为6：1,平均载药量为30.08%±0.11%,平均包封率为29.54%±1.21%。β-CD-CS-IVM平均载药量为10.2%±5.75%,平均包封率为15.13±3.43%。FTIR、X-射线衍射和DSC分析证实形成了β-CD-IVM及β-CD-CS-IVM包合物,表明β-CD-CS-IVM的载药量及包封率低于β-CD-IVM包合物。用电镜扫描观察了β-环糊精-壳聚糖微粒的表面结构,表明β-环糊精-壳聚糖微粒呈多孔性表面。β-环糊精-壳聚糖的载药量和包封率受β-环糊精/壳聚糖重量投料比,交联剂用量和温度影响。结果表明采用戊二醛做交联剂时,温度为60℃,重量投料比(β-CD/chitosan)为9：1,P-CD-CS的载药量最大。本研究的另一部分工作是通过官能团偶联反应,合成甲基聚乙二醇单甲醚接枝壳聚糖(mPEG-g-CS),并使用DSC, X-Ray, FTIR, SEM对其进行了结构表征和性质研究,根据其性质制备了纳米自聚体,与β-环糊精-壳聚糖微粒相比在载药量和包封率均有所提高,分别是19.65%±2.05%,14.51%±1.36%,体外释放结果表明mPEG-g-CS纳米自聚体比β-CD-CS-IVM具有较好的缓释效果,在8个小时内累计释放98.26%。