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目的合成LH-RH肽修饰的甲氨蝶呤(LH-RH-MTX)并对其体外抗肿瘤作用进行初步研究。方法以APA为原料,与[D-Lys6]LH-RH共价连接合成LH-RH-MTX,采用ESI-MS、IR及1~H-NMR进行结构确证。以LH-RH受体高表达的人乳腺癌MCF-7细胞及低表达的人红白血病K562细胞作为受试细胞,分别采用MTT比色法检测LH-RH-MTX对细胞的增殖抑制作用,流式细胞仪检测LH-RH-MTX对细胞周期和细胞凋亡的影响,免疫细胞化学法检测LH-RH-MTX对细胞LHRHR表达