18β-甘草次酸是甘草酸的去糖苷化合物，是目前大家普遍认可的甘草的主要药理学活性物质之一。它具有五环三萜骨架，其衍生物具有抗炎、抗病毒、抗溃疡、抗肿瘤、抗过敏等活性。哌嗪属二氮杂环类化合物，由于其独特的结构骨架使其表现出很好的药理活性，其中以酰胺和三级胺形式最为多见，在很多的活性药物分子中都含有这一骨架结构。虽然该类化合物表现出很好的生物活性，然而迄今关于含哌嗪结构的18β-甘草次酸衍生物的合成及其生物活性的研究报道却很少。本论文利用化学键合以及活性亚结构拼接的修饰方法进行了甘草次酸衍生物的合成研究。在成功得到这些化合物的基础上，对其生物活性进行了详细的研究。通过对这些活性化合物构效关系的研究，以期能够发现药物活性更高、毒副作用更低的新型药物先导化合物。本论文主要的研究内容有以下两个方面：　　 一、含哌嗪类甘草次酸衍生物的合成研究，该部分共合成了三个体系共20个含哌嗪结构的新型甘草次酸衍生物。他们分别是：　　 (1)18β-甘草次酸-30-哌嗪-呋喃酮衍生物；　　 (2)18β-甘草次酸-30-哌嗪-磺酰胺衍生物；　　 (3)18β-甘草次酸-30-哌嗪-肉桂酸衍生物。　　 所有新合成的化合物都经过IR，1HNMR，13CNMR、HRMS等对其结构进行了表征。　　 二、哌嗪类甘草次酸衍生物的生物活性研究。此部分的工作选取了一些结构独特的化合物，主要对它们的体外抗癌方面的生物活性进行了详细的考察。具体内容是：考察了部分目标化合物对人宫颈癌Hela细胞的体外抑制活性，化合物2-8c、2-8d对宫颈癌细胞的IC50分别为0.06μM、0.04μM，优于临床抗肿瘤药物长春新碱、阿糖胞苷。较小的IC50表明该类化合物具有较强的抑制癌细胞增值、诱导其凋亡的活性。这些研究为筛选新型抗癌药物提供了重要的参考依据。