光学活性的α-氨基酸是多肽和蛋白质的基本组成单位,而多肽和蛋白质又是生物体的物质组成。氨基酸在生物体内具有特殊的生理功能,是生物体不可缺少的营养成份之一,许多天然产物和药物分子中都含有氨基酸的结构。目前,合成手性α-氨基酸的方法很多,其中利用生物模拟的吡哆醛/吡哆胺来催化α-酮酸的转氨化已经有了一定的研究基础,但是对于α-羰基多肽类底物转氨化的研究还没有。而这类底物在生物化学、农药化学和食品添加剂中也有广泛的应用。基于原有吡哆胺催化剂基础上对催化剂结构进行修饰和改进,以此实现对α-羰基多肽类化合物的转氨化。主要包括以下3个部分:(1)对原有的联芳吡哆胺催化剂进行修饰,筛选出最优的催化剂(2)通过条件的逐步筛选,筛选出最优的反应条件。(3)设计合成了非手性底物和手性底物,底物适用范围很广。在最优反应条件下,对底物进行了拓展,都能获得较高的收率和对映选择性。