【摘 要】
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本论文包括两部分的工作,第一部分中,对耻垢分枝杆菌具有活性阳性菌株I03A-09005进行发酵。发酵液经大孔树脂柱层析,硅胶柱,HPLC分离得到了活性化合物9005C,该化合物对H37Rv的MIC为0.25μg/ml～0.5μg/ml,并经过质谱、碳谱、氢谱等进行结构确证研究,鉴定9005C为放线菌素D。对9005C的生物活性研究,发现、验证了9005C是泛酸合成酶的抑制剂,使用荧光光度法和圆二色
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本论文包括两部分的工作,第一部分中,对耻垢分枝杆菌具有活性阳性菌株I03A-09005进行发酵。发酵液经大孔树脂柱层析,硅胶柱,HPLC分离得到了活性化合物9005C,该化合物对H37Rv的MIC为0.25μg/ml～0.5μg/ml,并经过质谱、碳谱、氢谱等进行结构确证研究,鉴定9005C为放线菌素D。对9005C的生物活性研究,发现、验证了9005C是泛酸合成酶的抑制剂,使用荧光光度法和圆二色谱法检验了其与新靶点的结合的模式和稳定性。通过分子对接推测出9005C与泛酸合成酶的结合方式,利
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目的:研究不同浓度阿司匹林(5mmol/L,10 mmol/L,20mmol/L)对肠上皮细胞株Caco-2细胞增殖、细胞屏障功能、细胞紧密连接蛋白Occludin表达以及细胞紧密连接及超微结构的影响,探讨阿司匹林引起肠上皮细胞损伤作用及其机制。方法:1将不同浓度的阿司匹林溶液(5mmol/L,10 mmol/L,20mmol/L)与肠上皮细胞株Caco-2共同培养24 h及48h,采用MTT法检
目的:探讨二十二碳六烯酸(DHA)对大鼠心室肌细胞动作电位和离子流的影响。方法:酶消化三步法急性分离大鼠心室肌细胞,采用全细胞膜片钳技术观察不同浓度DHA作用前后大鼠心室肌细胞动作电位(AP)、钠离子流(INa)、L-型钙离子流(I_(Ca-L))、瞬时外向钾离子流(I_to)、延迟整流性钾离子流(IK)和内向整流性钾子离流(IK1)的变化。结果:1、DHA呈浓度依赖性抑制I_(to)和I_K,对
目的:在大鼠脊髓背根神经节慢性压迫(CCD)模型上观察鞘内注射Cdk5特异性拮抗剂Roscovitine的镇痛效果及给药后脊髓背角N-甲基-D-天门冬氨酸(NMDA)受体2A亚基(NR2A)蛋白表达的变化。方法: 54只SD大鼠随机分为3组:S组(假手术组)、C组(CCD模型组)、R组(CCD模型+Roscovitine),每组18只。R组进一步分成3个亚组,每组6只:R1组(CCD模型后7 d)
目的：通过对《WHO抗高血压基本药物示范目录》和《我国抗高血压基本药物目录》(现行版,2009版)进行比较研究,为我国制定新的基本药物目录提供启不。方法：采用文献法,检索到MDLINE, CBMdisc, CNKI和VIP,并追查所有纳入研究的参考文献,全面搜集世界范围内关于《WHO抗高血压基本药物示范目录》和《我国抗高血压基本药物目录》(2009版)所收载的抗高血压药物治疗高血压的有效率、价格比
毒品成瘾是滥用毒品而导致的一种复发性慢性脑疾病。反复使用毒品会造成中枢神经系统适应性变化,例如：耐受、躯体依赖、心理依赖等复杂的病理生理过程,并伴有觅药、用药等强迫行为。吸毒者人格改变,焦躁易怒、自卑、狡猾奸诈、对家庭和社会的责任感削弱。毒品成瘾是一种恶性脑疾病,也是当前的世界医学难题。与毒品成瘾相关的脑区域有：前额叶皮质、颞叶皮质、蓝斑核、苍白球、中脑腹侧被盖区、伏隔核、杏仁核、海马、下丘脑、尾
布洛芬赖氨酸盐是布洛芬与赖氨酸的复合物,为水溶性药物,具有很强的解热、镇痛及抗炎作用。布洛芬赖氨酸盐克服了原来布洛芬水溶性差的缺点,溶出更迅速,起效更快,国外已有布洛芬赖氨酸盐相关制剂上市,如片剂、胶囊剂和注射剂,但是其价格较昂贵且未在我国应用,为了弥补这个缺陷,本研究研制了布洛芬赖氨酸盐胶囊,并对胶囊的处方、生产工艺、质量标准、初步稳定性进行了研究。分别考察了不同粘合剂对各指标的影响,经过对胶囊
布洛芬(Ibuprofen)为非甾体类解热镇痛药,其消炎、镇痛、解热作用显著,不良反应较小,在世界范围内得到广泛应用,目前已成为全球最畅销的非处方药之一。S-布洛芬的药理活性为R-布洛芬的100倍,且R-布洛芬可能有些毒副作用,故消旋布洛芬的立体拆分是目前研究的一个热点。目前,文献报道的生物法拆分2-芳基丙酸类药物的途径主要有用酶或微生物进行立体选择性水解(酯、酰胺和腈)、酯化等。磷酸酯是公认的各
抗体酶(abzyme)也叫催化抗体(catalytic antibody),是一类以过渡态类似物为半抗原通过诱导免疫系统产生的具有类似天然酶催化活性的免疫球蛋白。它兼具抗体的高度选择性和酶的高效催化性,可促进许多用普通化学方法很难完成或者天然酶尚未能催化的新反应。本论文主要开展了抗体酶催化立体选择性水解布洛芬甲酯反应的研究。α-芳基丙酸类衍生物或称为洛芬类,包括布洛芬、萘普生、氟比洛芬和依托度酸等
阿尔茨海默病(Alzheimers disease,AD)是一种以进行性认知功能障碍和记忆力损害为主的中枢神经系统退行性病变的疾病。临床上首先表现为近期记忆力降低,继而表现持续性智能衰退、失语、判断推理能力丧失,以及运动障碍等,直至丧失处理日常行为的能力。其发病率和死亡率较高,所以AD成为老年医学中亟待解决,且最难以解决的问题之一。由于AD发病机制复杂,病因学尚未完全弄清楚。但在研究中发现,AD病
PLGA微粒广泛用于蛋白,多肽核酸等生物大分子给药。由于PLGA毫微球表面缺乏可用于共价修饰的基团,所以难以在表面负载生物活性物质比如DNA、配体疫苗等等,不易于通过受体或抗体进行靶向给药。因此,许多人尝试用不同方法将PLGA表层包裹不同的聚合物以达到物理改性PLGA微球表面的目的,如阳离子表面修饰是基于PLGA表层负电荷而设计的,这种方式使PLGA的表面活化成为可能。将壳聚糖选做纳米微球表面修饰