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狼毒大戟(Euphorbia fischeriana),系大戟科狼毒属,多年生草本植物。近年来有文献报道,狼毒大戟提取物有较强的抗肿瘤作用。为了明确狼毒大戟的抗肿瘤活性成分,并从中寻找具有抗肿瘤作用的天然活性化合物,本研究对狼毒大戟中抗肿瘤组分进行提取分离,并通过理化方法及光谱分析最终确定各化合物的结构。本论文对狼毒大戟根进行了系统的预试,结果表明狼毒大戟根中主要含有甾体,萜类,黄酮,内脂,香豆素,皂苷等化学成分。通过单因素实验,最终选定参数为:料液比1:6,在85℃水浴加热回流提取4h。在此工艺参数下,采用系统溶剂法分离得到95%乙醇浸膏,70%乙醇浸膏和水提物。将其中的95%乙醇浸膏用不同极性的溶剂粗分成四个部位:石油醚,乙酸乙酯,丙酮,甲醇。通过CCK-8 (Cell Counting Kit-8)法对以上部位进行抗肿瘤活性的筛选,结果发现石油醚部位和乙酸乙酯部位有较强的抑制作用,在测定浓度范围内表现出良好的浓度依赖作用。当浓度为100μg/ml时,石油醚部位和乙酸乙酯部位对SGC-7901、HT-29、HeLa三种肿瘤细胞的抑制率分别达到56.48%,52.61%,45.37%和52.19%,48.73%,50.12%。之后对有较强抗肿瘤活性的乙酸乙酯部位采用反复硅胶柱层析结合重结晶方法分离纯化得到单体化合物X-1和化合物X-2。利用化学方法和波谱技术鉴定出X-1的结构为甾体类化合物β-谷甾醇,X-2为三萜类化合物羽扇豆醇。最后对以上两个化合物进行体外抗肿瘤活性的测定,结果表明这两个化合物对三种肿瘤细胞的抑制率较粗提物均有明显提高,尤其是羽扇豆醇表现出很强的抗肿瘤活性,当浓度为100μg/ml时,抑制率达80.51%。