论文部分内容阅读
大蒜硝黄膏源自《中医天灸疗法》，方药组成为生大黄30g、芒硝30g、大蒜120g、陈醋适量，调成糊膏，贴敷于神阙穴，主治肠梗阻。目的：探讨大蒜硝黄膏穴位贴敷的透皮吸收规律，从而为临床制定更合理的用药方案提供帮助。方法：以大黄蒽醌类成分芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚为指标，采用体外、体内实验法，对大蒜硝黄膏进行透皮吸收实验研究，并比较不同部位皮肤（腹部、背部、侧腹部）、不同赋形剂（醋、姜汁、植物油）和不同配伍对药物透皮特性的影响。结果：1.体外透皮吸收实验结果表明：不同部位皮肤、不同赋形剂和不同配伍的大黄蒽醌类成分的透皮吸收均是以零级动力学进行的；腹部皮肤各成分的8h累积透过量和透皮速率均明显高于背部皮肤和侧腹部皮肤；醋为赋形剂，各成分的8h累积透过量和透皮速率均高于姜汁和植物油；不同配伍实验中，全方中各成分的8h累积透过量和透皮速率最高，大黄芒硝方略低，大黄大蒜方次之，大黄方最低。2.体内透皮吸收实验结果表明：芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚均在家兔体内出现双峰现象，即出现两次达峰时间，芦荟大黄素、大黄酸、大黄素第一次达峰时间为2h，第二次达峰时间为5h，大黄酚第一次达峰时间为2h，第二次达峰时间为6h；芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚在家兔体内的消除半衰期分别为：37.991、22.849、24.465、31.179h，AUC分别为：12.392、12.050、71.732、32.166μg· mL-1·h。结论：1.小鼠腹部皮肤贴敷大蒜硝黄膏透皮吸收效果优于背部皮肤和侧腹部皮肤；2.大蒜硝黄膏赋形剂以醋为最优，其次是姜汁，植物油最差；3.大蒜和芒硝对大黄蒽醌类成分的透皮吸收均有促进作用，芒硝的作用大于大蒜；4.家兔血浆中四种大黄蒽醌类成分均出现双峰现象，可能与贴敷两次药膏有关；5.穴位贴敷大蒜硝黄膏体内透皮吸收血药浓度在6h时达峰值，所以临床应用以贴敷6h为宜。