白芥子化学成分及镇咳活性研究

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白芥子被《中华人民共和国药典》(2000版)收载,为十字花科(Cruciferae)芥属植物白芥Sinapis alba(L.)Boissier的种子。辛,温,归肺经。具有温肺豁痰利气,散结通络止痛之功效。用于治疗寒痰咳喘,胸肋胀痛,痰滞经络,关节麻木、疼痛,痰湿流注,阴疽肿毒。炒制入药。临床应用和药效学试验已证明炒白芥子具有确切的镇咳、平喘、祛痰作用,但是目前对其药效物质基础及作用机理的研究未见报道。 为了阐明白芥子镇咳有效成分,我们对白芥子的化学成分进行了研究。通过溶剂法和各种色谱法(硅胶柱色谱,制备薄层色谱等),从白芥子的乙醇提取物中分离得到11个化合物,利用波谱分析(1H-NMR,13C-NMR,HMQC,HMBC,MS等),理化常数测定及结合文献,鉴定了其中9个化合物的结构,分别为:4-羟基苯乙酸-2’-醛基-5’-呋喃甲酯[(5-formylfuran-2-yl)methyl 2-(4-hydroxyphenyl)acetate,BJZ-1]、对羟苯基乙腈[2-(4-hydroxyphenyl)acetonitrile,BJZ-2]、对羟基苯甲醛(4-hydroxybenzaldehyde,BJZ-3)、胡萝卜苷(daucosterol,BJZ-4)、软脂酸-1-单甘油酯(2,3-dihydroxypropyl palmitate,BJZ-5)、β-谷甾醇(β-sitosterol,BJZ-6)、芥子酸(sinapic acid,BJZ-7)、对羟基苯甲酸(4-hydroxybenzoic acid,BJZ-8)、对羟基苯乙酸(2-(4-hydroxyphenyl)acetic acid,BJZ-9)。其中化合物BJZ-1为新化合物,化合物BJZ-4、BJZ-5、BJZ-9是首次自白芥子中分离得到,经活性研究表明BJZ-2具有镇咳作用,为白芥子镇咳活性成分之一。
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