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课题组通过前期研究发现,以tabersonine结构类似物为主并涉及到其他亚类型的白坚木类型单萜吲哚生物碱主要存在于夹竹桃科植物中,从中发现的白坚木类生物碱针对耐药肿瘤细胞株显示显著的细胞毒活性并通过作用于秋水仙碱位点阻滞耐药肿瘤细胞株的G2/M期。因此,为了进一步丰富该结构类群的多样性和继续寻找细胞毒活性显著的其他类型生物碱,我们选择夹竹桃科的两个属-山橙属（Melodinus）和蕊木属（Kopsia）中的植物进行了化学成分的系统研究。本论文共有三章。第一章对夹竹桃科（Apocynaceae）山橙属（Melodinus）植物薄叶山橙（M.tenuicaudatus）中的单萜吲哚生物碱成分及细胞毒活性进行了系统的研究。第二章对夹竹桃科（Apocynaceae）蕊木属（Kopsia）植物云南蕊木（K.officinalis）中的化学成分进行了系统的研究。第三章对山橙属中单萜吲哚生物碱的化学成分及其相关活性研究进展进行了综述。通过运用各种分离手段（正反相硅胶柱色谱,Sephadex LH-20凝胶柱色谱,MCI,HPLC等）,并结合现代波谱技术（1D和2D-NMR,MS,IR,UV,CD等）从上述2种植物中共分离鉴定了72个单萜吲哚生物碱,其中8个新的单萜吲哚生物碱,包括3个二聚单萜吲哚生物碱（1-3）,3个aspidospermine类型单萜吲哚生物碱（4-6）,2个aspidofractinine类型单萜吲哚生物碱（50,51）。其中化合物1为首例aspidosperma-meloscandonine二聚单萜吲哚生物碱,其组成单体通过较为罕见的新引入亚甲基单元相连;化合物2为首例发现的eburnamine-meloscandonine类型二聚单萜吲哚生物碱;化合物6为C-3降解的aspidosperma类型生物碱。1.薄叶山橙的化学成分和生物活性研究通过对薄叶山橙干燥的枝叶部分进行的系统研究,共分离得到49个化合物,其中新化合物6个,化合物类型主要为白坚木类型生物碱、长春曼胺型生物碱及山橙碱型生物碱。对部分化合物进行了细胞毒活性测试,结果新化合物（1-4）对五株肿瘤细胞株（HL-60,SMMC-7721,A-549,MCF-7,SW-480）显示出细胞毒活性,其中化合物4对人白血病细胞（HL-60）显示出显著的细胞毒活性(IC50 5.15?（44）);化合物（7,9,10,14）对五株肿瘤细胞株（A-549,MDA-MB-231,KB,KB-VIN,MCF-7）显示出细胞毒活性,其中化合物10和14对上述五株肿瘤细胞株显示出显著的细胞毒活性(IC50 0.5-2.2?（44）)。2.云南蕊木的化学成分研究通过对云南蕊木的果实部分进行系统研究,共分离得到23个化合物,其中新化合物2个,化合物类型主要为白坚木替宁型生物碱。3.综述-山橙属中单萜吲哚生物碱的化学成分及其相关活性研究进展本章对从山橙属中分离得到的204个单萜吲哚生物碱的化学成分和相关活性研究进行了综述。