【摘 要】
：
[目 的]以夹竹桃科Apocynaceae狗牙花属Tabernaemontana植物药用狗牙花（Tabernaemontanabovina）的枝叶为研究对象（2019年11月12日采集自中国云南省勐腊县）,对其生物碱成分及抗菌活性进行系统研究。[方 法]运用多种分离手段和材料（正反相硅胶柱色谱、MCI、Sephadex LH-20和高效液相等）,结合现代波谱分析技术（1D和2D核磁共振、质谱、红外
【基金项目】
：
国家自然科学基金（31900290,32000274）；
论文部分内容阅读
[目 的]以夹竹桃科Apocynaceae狗牙花属Tabernaemontana植物药用狗牙花（Tabernaemontanabovina）的枝叶为研究对象（2019年11月12日采集自中国云南省勐腊县）,对其生物碱成分及抗菌活性进行系统研究。[方 法]运用多种分离手段和材料（正反相硅胶柱色谱、MCI、Sephadex LH-20和高效液相等）,结合现代波谱分析技术（1D和2D核磁共振、质谱、红外光谱等）分离鉴定生物碱类成分;采用8株普通菌:金黄色葡萄球菌（ATCC 25923）、停乳链球菌（ATCC 35666）、枯草芽孢杆菌（ATCC 6633）、大肠杆菌（ATCC 8739）、阴沟肠杆菌（ATCC 13047）、铜绿假单胞菌（ATCC 27853）、白色念珠菌（ATCC 2002）和1株耐药菌:USVAST-347,通过微量肉汤法对从该种植物中分离的化合物进行最低抑菌浓度值MIC（μg/mL）测试。[结果]从药用狗牙花中分离鉴定了 22个生物碱,其中新化合物1个（22）,已知化合物结构鉴定为 Picrinine（1）,Coronaridine（2）,N1-methylvoaphylline（3）,Voacangine（4）,Isovoacangine（5）,Voacristine（6）,Isovoacristine（7）,19R-heyneanine（8）,19-epi-isovoacristine（9）,3-（2’-oxopropyl）coronaridine（10）,N1-methylakuammidine（11）,Tabernaecorymbosine A（12）,Tabernaricatine D（13）,Cononitarine B（14）,Ervachinine C（15）,Conodiparine B（16）,3’-carbonyl-tabernaecorymbosine A（17）,Tabernaricatine C（18）,Conophylline（19）,Vobasonidine（20）,Conodiparine A（21）。抗菌活性结果显示,多数二聚单萜吲哚生物碱对革兰氏阴性菌（枯草芽孢杆菌、大肠杆菌、阴沟肠杆菌）和真菌（白色念珠菌）表现出较好的抗菌活性（MIC值为6.25-62.5 μg/mL）;单萜吲哚生物碱和二聚单萜吲哚生物碱对于革兰氏阳性菌（金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、停乳链球菌）均有一定的抗菌活性（MIC值为3.12-50 μg/mL）。[结 论]从药用狗牙花枝叶分离鉴定了 22个生物碱,包括11个单萜吲哚生物碱（化合物1-11）,10个二聚单萜吲哚生物碱（化合物12-21）和1个三聚单萜吲哚生物碱（22）。其中新化合物1个（22）。从结构特征上看,化合物22为iboga单元通过碳-碳键同时连接两个vobasan单元的三聚单萜吲哚生物碱,且碳桥连接均发生在iboga单元的吲哚环上（C-12"与C-3连接,C-11"与C-3’相连）。此外,通过微量肉汤稀释法对化合物进行了抗菌活性筛选,结果表明多数化合物均有不同程度的抗菌活性。进一步分析化合物构效关系发现,iboga型生物碱C-3位丙酮基取代后对大肠杆菌的抗菌活性显著增强,且甲氧基取代发生在C-11位时对金黄色葡萄球菌表现出较强的抗菌活性;对于iboga-vobasan型二聚生物碱而言,碳桥连接位置为C-3与C-10’,且N4-Me与C-17-OH开环时对枯草芽孢杆菌表现出较强的抗菌活性,而C-19’存在β-OH取代或碳桥连接位置改变时会使抗菌活性降低。
其他文献
[目的]微生物天然产物（Microbial natural products,MNPs）及其合成衍生物具有丰富的化学和生物活性,故在药物发现和开发中发挥着重要作用。本课题拟从链霉菌和真菌次级代谢产物中分离出化学结构新颖且具有生物活性的化合物,为新药研究与开发提供新思路。[方法]根据高效液相分析结果,从土壤和植物中筛选紫外吸收丰富的链霉菌和真菌;扩大发酵规模;通过正相色谱、反相色谱、Sephadex
[目 的]通过分析代谢相关脂肪性肝病（metabolic associated fatty liver disease,MAFLD）合并或不合并2型糖尿病（type 2 diabetes mellitus,T2DM）患者的血浆脂质组学特征,了解合并T2DM的MAFLD患者的血浆脂质成分的变化情况,找出显著差异改变的脂质,寻找MAFLD诊断和疾病进展高风险的无创标志物。[方法]纳入2020年8月至2
[目的]以人脐静脉内皮细胞（HUVECs）为糖尿病肾病（DKD）体外模型,通过研究高糖刺激下hsa-miR-223-3p在内皮细胞中的变化,明确hsa-miR-223-3p与预测靶基因IL6ST、PRKCE间的关系,探究hsa-miR-223-3p与预测靶基因下游通路的变化与高糖刺激间的关系,从而间接探究DKD发病机制中hsa-miR-223-3p变化与内皮损伤间的关联机制。[方法]实验分为四步（
[目的]探讨Twin-block与Activator两种功能性矫治器在均、低角青少年安式Ⅱ类1分类患者治疗前后硬组织及胎平面的变化,分析两种矫治器治疗前后对（牙合）平面的影响程度,揭示两种矫治器对（牙合）平面的作用机制,进为临床治疗提供依据。[方法]选取我院正畸科2019年2月至2022年1月完成治疗的安式Ⅱ类1分类的青少年患者22名（男11名,女11名,平均年龄:11.52±1.31）。根据佩戴
[目 的]探讨5-羟色胺转运体基因启动子区域长度片段多态性（serotonin transporter linked polymorphic region,5-HTTLPR）与系统性红斑狼疮（systemic lupus erythematosus,SLE）患者静息态脑功能的关联,分析抑郁、焦虑状态和5-HTTLPR基因多态性对SLE患者静息态脑功能是否存在交互效应,为SLE的影像遗传学研究提供初
[目 的]对云南萝芙木（Rauvolfia yunnanensis Tsiang）和紫金龙（Dactylicapnos scandens）根中的生物碱成分及抗菌活性进行研究,探讨其抗菌活性成分。[方 法]采用硅胶柱色谱、RP-C18、Sephadex LH-20、半制备HPLC等方法对云南萝芙木根和紫金龙根乙酸乙酯部位的化学成分进行分离。结合波谱数据及文献参数对化合物进行结构鉴定。并采用微量肉汤稀
[目 的]对藤黄科金丝桃属植物遍地金（Hypericumwightianum）进行系统的化学成分研究,并对分离得到的化合物进行逆转白色念珠菌氟康唑耐药活性研究。[方 法]选用硅胶、大孔树脂、Sephadex LH-20凝胶、RP-18硅胶等分离纯化材料,采用常压柱色谱、半制备和制备型高效液相色谱技术,结合NMR、MS、IR等现代波谱学分析技术,从遍地金中分离鉴定得到化合物。对分离纯化后得到的单体化
[目 的]通过CBCT结合Dolphin imaging软件测量分析正畸固定矫治前后青少年偏颌畸形患者下颌骨升支长度、下颌体长度及颞下颌关节间隙,研究正畸治疗对青少年偏颌畸形患者下颌骨形态及位置改变的治疗效果,为临床治疗提供可靠指导和应用价值。[方 法]收集2017年1月～2022年1月就诊于昆明医科大学附属口腔医院正畸科,并于2022年1月治疗结束的患者,选取15名颈椎骨龄为CS3～CS4期,骨
[目 的]泽芹属（Sium）隶属于伞形科芹亚科（Apioideaesubfamily Apioideae）水芹族（Oenantheae）,虽然其属内物种据文献记载目前仅有10种,但由于其广泛的地理分布和比较重要的系统学地位,该属物种的研究一直受到科研工作者的广泛关注。绉叶茴芹（Pimpinella crispulifolia）是H.de Boissieu 在 1909 年基于采自云南石林老圭山的一
[目 的]通过CBCT和头颅侧位片结合三维重建测量软件Dolphin Imaging,测量分析骨Ⅱ类错（?）畸形下颌后缩儿童患者使用无托槽隐形矫治器MA和Twin-Block治疗后上气道形态和舌骨位置的改变情况,并进行效果比较,探讨两种矫治器对上气道和舌骨的疗效及其之间的差异。[方 法]选择我院正畸科2019年2月至2022年2月间完成隐形矫治器MA与Twin-Block矫治器矫治表现为下颌后缩Ⅱ