目的:本研究选取槲皮素(Quercetin,以下简称QIN),旨在探讨槲皮素通过调控PI3K/AKT信号通路,从而诱导线粒体依赖性凋亡抑制人急性白血病细胞NB4细胞生长的相关机制,阐明其对急性髓系白血病的靶向治疗作用,为药物靶向用于白血病的治疗寻求实验学支持,以及为提高白血病的临床疗效提供新的思路和方法。方法:体外实验:(1)培养急性白血病NB4细胞株。(2)CCK-8法检测不同浓度、不同时间点的槲皮素对NB4细胞生长的抑制作用,由此确定药物槲皮素的IC50值。(3)JC-1染色法检测对照组、槲皮素组两组的线粒体膜电位。(4)Western-blotting检测Bax、Cyt-c、Bcl-2蛋白的表达。(5)加入AKT激动剂SC79激活PI3K/AKT信号通路,增加激动剂+槲皮素组、激动剂组,分别检测相关蛋白的表达。(6)实时定量PCR(RT-PCR)检测四组(对照组、槲皮素组、激动剂+槲皮素组、激动剂组)Bax、Cyt-c、Bcl-2 m RNA的表达水平。前后对比加入激动剂激活信号通路后,相关蛋白的变化,分析其可能作用机制。结果:(1)急性白血病NB4细胞生长良好,适合进行实验操作。(2)CCK-8法结果显示槲皮素对NB4细胞生长具有抑制作用,并且结果呈浓度、时间相关性。槲皮素作用于急性白血病NB4细胞48h的IC50为81?g/m L。因此我们选取中剂量浓度进行实验,槲皮素的浓度为80?g/m L(低于IC50值)。(3)JC-1染色法检测对照组、槲皮素组两组的线粒体膜电位,结果表明,槲皮素组与对照组比较线粒体膜电位的降低,有统计学意义(p<0.05)。(4)Western-blotting检测Bax、Cyt-c、Bcl-2蛋白的表达结果表明,结果表明,槲皮素组与空白组比较可出现NB4细胞中Bax、Cyt-C蛋白表达增加;Bcl-2蛋白表达减少,有显著性差异(p<0.05)。(5)加入激动剂,分别检测各组相关蛋白的表达,结果表明,反而槲皮素加激动剂组与槲皮素组比较出现Bax、Cyt-C蛋白表达的相对下降,Bcl-2蛋白表达的相对上升,有显著性差异(p<0.05)。(6)RT-PCR检测基因表达结果与Western-blot蛋白表达结果改变基本相同,提示槲皮素通过调控PI3K/AKT信号通路诱导线粒体依赖性凋亡抑制人急性白血病NB4细胞的生长。结论:我们选取的槲皮素通过体外实验研究表现出了一定的抗癌活性,其机制可能与槲皮素可通过调控PI3K/AKT信号通路,从而诱导线粒体依赖性凋亡,起到抑制人急性白血病细胞NB4细胞生长作用有关,为槲皮素作为靶向治疗肿瘤的新药物提供实验理论依据。