【摘 要】
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山楂叶为蔷薇科山楂属植物山里红或山楂的干燥叶,具有活血化瘀,理气通脉,化浊降脂的功效。近年来,山楂叶在治疗心血管疾病方面得到较大的关注,现有多种山楂叶制剂,如益心酮、心安胶囊等,在临床上应用于治疗高血脂症、冠心病、心绞痛、心律失常等心血管疾病。临床常用的山楂叶制剂主要为山楂叶总黄酮,但是其中黄酮类成分的组成和构效关系尚不特别清晰,值得进一步研究。同时,对山楂叶化学成分进行定性分析时发现,山楂叶中除
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山楂叶为蔷薇科山楂属植物山里红或山楂的干燥叶,具有活血化瘀,理气通脉,化浊降脂的功效。近年来,山楂叶在治疗心血管疾病方面得到较大的关注,现有多种山楂叶制剂,如益心酮、心安胶囊等,在临床上应用于治疗高血脂症、冠心病、心绞痛、心律失常等心血管疾病。临床常用的山楂叶制剂主要为山楂叶总黄酮,但是其中黄酮类成分的组成和构效关系尚不特别清晰,值得进一步研究。同时,对山楂叶化学成分进行定性分析时发现,山楂叶中除黄酮类成分,还有较多其它类型成分,特别是一些萜类成分。文献调研显示萜类成分多报道存在于山楂果实中,而来源于山楂叶的报道较少,那么这些成分具体结构以及其活性如何,也值得研究探究。针对上述两方面问题,我们有必要对山楂叶的化学成分进行系统的研究。一方面,通过研究获得系列山楂叶来源的系列黄酮类单体化合物,并后续对其进行活性筛选,探讨黄酮类成分心血管活性的构效关系;另一方面,通过研究明确山楂叶中除黄酮类成分外的其它类型成分的组成情况,并探索它们的心血管活性。鉴于上述内容,本论文以山里红干燥叶为研究对象,应用多种色谱分离方法(大孔树脂柱层析、硅胶柱层析、SephadexLH-20柱层析、C18柱层析和制备高效液相色谱等)和波谱学技术(、1D和),从山楂叶70%乙醇提取物中共分离、鉴定了35个单体化合物,其中,11-1417为5个新化合物,分别命名为crataegunin A、crataegunin B、crataegunin C、crataegunin D、2α,3β,12β,19α-四羟基乌苏烷-13β,28内酯;化合物epicatechin-(4β→8)-epiafzelechin、表儿茶素-[8,7-e]-4β-(3,4-)羟基苯-3,4-二羟基-2(3H)-吡喃、、蔷薇酸、坡模酸、科罗索酸、、(Z)-3-乙烯基-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、为12个首次从山楂叶中分离得到的化合物。化合物结构类型包括黄酮(黄酮苷)、黄烷醇及其二聚体衍生物、五环三萜、单萜、有机酸等,为后续的药理活性研究工作奠定了良好的物质基础。
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