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目的:通过缬草提取物的药效学研究、缬草油-β-环糊精包合物及其包衣片的制备与评价,为缬草制剂的进一步研究开发提供依据。方法:（1）通过考察缬草提取物及挥发油对小鼠自主活动、“失望”和“不动”行为、阈下催眠剂量戊巴比妥钠作用与小鼠睡眠时间的影响,初步确定给药剂量。（2）饱和水溶液‐超声细胞粉碎法制备缬草油-β-环糊精包合物。单因素法研究影响包合的因素,选择以β-环糊精与缬草油的比例、乙醇与缬草油的体积比、超声次数和超声频率作为影响因素,包合物得率和缬草油包封率作为指标,均匀设计法[U13*（134）]优化处方与制备工艺。通过紫外分光光度法（UV）、差示扫描量热法（DSC）和X射线粉末衍射法（X-RD）验证包合物的形成。（3）采用湿法制粒压片工艺,通过单因素试验对辅料进行筛选,优化处方组成,并考察了缬草油包合物制备对缬草片芯稳定性的影响。（4）在比较多种包衣液的基础上,优选OPADRYⅡ对缬草片芯进行包衣。选用正交设计L9（34）,考察包衣增重、喷液流量、喷雾压力和包衣锅温度对包衣效率、包衣片外观、耐湿度和溶出度的影响,优选包衣工艺。（5）实施缬草提取物包衣片在高温、高湿和光照条件下的影响因素试验。结果:（1）药效学实验数据表明,缬草提取物能显著降低小鼠自主活动次数;显著延长“失望”小鼠尾悬挂和漂浮不动时间;增加戊巴比妥钠阈下催眠剂量小鼠的入睡数;延长戊巴比妥钠睡眠时间,表明缬草制剂与戊巴比妥钠有协同作用。（2）均匀设计得到缬草油-β-环糊精包合物的优化制备工艺:饱和水溶液‐超声细胞粉碎法,β-CD与缬草油的比例为3:1,乙醇与缬草油体积比为1:1。包合物收得率为（84.78±3.23）%,包封率为（86.23±2.48）%,UV、DSC、X-RD结果验证缬草油-β-环糊精包合物的形成。（3）优选的片芯制备辅料:稀释剂为微晶纤维素和淀粉、崩解剂为交联聚维酮、润滑剂为硬脂酸镁和滑石粉、润湿剂为70%乙醇。稳定性试验数据表明,包合物的制备有效提高了缬草油的稳定性,并在一定程度上掩盖了缬草油的不愉快气味。（4）应用正交设计,得到包衣片的最佳制备工艺:包衣增重25%、喷液流量1.52.0 g·min-1、喷雾压力0.1 MPa、包衣锅温度45℃。（5）影响因素试验数据表明,缬草包衣片在高温、高湿和光照条件下比较稳定。结论:缬草提取物具有良好的镇静安神作用,缬草油-β-环糊精包合物提高了缬草油的稳定性,缬草提取物片剂经OPADRYⅡ包衣后不仅提高了耐湿性且掩盖了缬草油的气味。