光学活性氰醇的催化不对称合成对合成具有光学活性的新型农药、医药产品具有重要的意义。其中(S)-α-氰基-3-苯氧基苯甲醇是合成一系列光学活性拟除虫菊酯及医药产品的重要原料，研究其不对称合成的成熟方法是制取高光学纯度氰戊菊酯的关键。光学活性的环状二肽是合成光学活性氰醇有效手性催化剂之一，本文对光学活性的环状二肽的不对称合成及其在不对称催化氰醇化过程的催化过程进行了研究，具有一定的理论和实际应用价值。首先以L-苯丙氨酸、L-组氨酸和D-苯丙氨酸、D-组氨酸为原料，经氨基保护、羧基保护、缩合、加氢脱保护基、成环等步骤制得环（L-苯丙-L-组）二肽、环（D-苯丙-D-组）二肽及其系列中间体。经过元素分析、旋光度测定、IR和HNMR分析证明所得二肽及中间体与预期结构相符。光学活性环状二肽的制备经改进后缩短了反应时间，环(D-苯丙-D-组)二肽的产率达到62%。将所得的环状二肽通过用不同溶剂的重结晶、柱层析等方法进一步后处理，得到了聚集状态有所不同的产品。结合目前各农药厂家广泛采用的酰氯-醚醛法氰戊菊酯生产工艺，考察了所合成环状二肽在3-苯氧基苯甲醛不对称氰醇化过程中的诱导作用，初步研究了CN－来源、反应溶剂、反应温度、反应时间及催化剂的聚集状态等条件对环状二肽催化活性的影响情况。实验表明，在以HCN作为CN－来源、甲苯作溶剂、反应时间2h、温度0℃的条件下，环状二肽不对称催化得到的氰醇经酯化所得(S,R)-氰戊菊酯的对映体过量可达到72.8%。不同的溶剂环境对环状二肽的不对称催化活性有很大的影响，弱极性的溶剂如甲苯有利于催化活性的发挥。环状二肽的不同聚集形态对其不对称催化活性有较大的影响，相对于纯度较高、结晶度高的催化剂来说，从弱极性或非极性溶剂中析出的以无定形状态存在，或者经掺杂尿素的催化剂在不对称氰醇化催化过程中能够表现出更好的催化活性。此外还对催化剂的固载化使用作了初步的研究，环状二肽用活性炭固载后在不对称催化氰醇化中仍能够表现出一定的催化活性，为进一步研究环状二肽催化剂的固载化应用打下基础。