本论文主要论述了三种植物中华狸尾豆(Uraria sinensis),白英(Solarium lyratum),和石菖蒲(Acorus tatarinowii)的化学成分及活性研究。在化学成分研究方面,利用系统溶剂提取法,正相和反相硅胶、凝胶、聚酰胺等柱色谱法,制备HPLC法等对三种植物进行分离和纯化,从中共得到95个化合物。采用理化性质测定和谱学技术(NMR, MS, IR, UV, CD等谱)鉴定出其中80个化合物的结构,类型涉及萜类,木脂素类,黄酮类,生物碱类,酚酸类和其它类等。其中新化合物3个：从植物中华狸尾豆中分离得到了1个新的倍半木脂素苷,从药用植物白英中分离到1个新的螺甾生物碱和1个新的天然螺甾生物碱,从药用植物石菖蒲中分离得到1个新的全甲基化的苯并呋喃型木脂素。在活性研究方面,中华狸尾豆的抗类风湿关节炎活性部位通过弗氏完全佐剂诱导大鼠模型被筛选。新化合物和甾体生物碱类化合物的抗肿瘤活性则在体外模型中被评价。全文共由四章组成。第一章中华狸尾豆的抗类风湿关节炎活性部位筛选和化学成分研究中华狸尾豆[Uraria sinensis (Hemsl.) Franch.]是豆科(Leguminosae)狸尾豆属的植物,仅在我国特有。主要分布于湖北、四川、贵州、云南、陕西(勉县)、甘肃(文县)等地。狸尾豆属植物常在民间药用于消炎止痛,感冒发烧,消化不良等,其化学成分和药理活性在国内外多有报道。而中华狸尾豆到目前为止尚未见到任何研究报道。为了进一步开发利用该属植物,我们首次对中华狸尾豆进行抗类风湿关节炎活性部位的筛选和系统的化学成分研究。将中华狸尾豆95%乙醇提取物进行分段萃取和总黄酮富集,所得乙酸乙酯部位、水部位及总黄酮部位提取总膏分成不同剂量组,用于考察对弗氏完全佐剂诱导的大鼠类风湿性关节炎的抗炎作用。造模后,连续给药3周灌胃,实验结果表明总黄酮剂量组2(10mg/kg),3(20mg/kg),4(100mg/kg)对造模大鼠的左后足跖肿胀均有明显的抑制作用(P<0.05)。乙酸乙酯剂量组2(40mg/kg),3(80mg/kg),4(160mg/kg)和总黄酮剂量组3对造模大鼠增大的胸腺系数和脾脏系数均有明显减小作用(P<0.05)。乙酸乙酯剂量组1(20mg/kg)和总黄酮剂量组1(2mg/kg),2,4可以明显减小脾脏系数(P<0.05)。实验结果提示总黄酮剂量组2,3,4可以明显改善类风湿关节炎大鼠的肿胀症状,乙酸乙酯剂量组2,3,4和总黄酮剂量组3能降低因免疫功能异常增强而升高的胸腺系数、脾脏系数。在其化学成分的系统研究中,我们从中华狸尾豆的有效部位乙酸乙酯和富集得到总黄酮的正丁醇部位提取物中共分离得到46个化合物,确定了其中41个化合物的结构。确定结构的化合物依次为8个倍半萜类化合物：(6S,7E)-6,10-dihydroxy-4,7-megastigma dien-3,9-dione-10-O-β-D-glucopyranoside (01)、3-hydroxy-5,6-epoxy-β-ionol-9-O-β-D-gl ucopyranoside (02)、(6S,7E,9S)-6,9,10-trihydroxy-4,7-megastigmadien-3-one-10-O-β-D-g lucopyranoside (03)%(6S,7E,9S)-6,9,10-trihydroxy-4,7-megastigmadien-3-one-9-O-β-D-gl ucopyranoside (04)、S-(+)-3-hydroxy-β-ionone (05)、(3S,4R)-3,4-dihydroxy-β-ionone (06)、5,6-epoxy-3,4-dihydroxy-7-megastigmen-9-one (07)、(6S,7E,9S)-6,9,10-trihydroxy-4,7-megastigmadien-3-one (08);2个三萜类化合物：ginsenoside-Rg1(09)、oleanolic aci d3-O-β-D-glucopyranoside (10);7个黄酮类化合物：vitexin-2"-O-glucoside (11)、5,4’-dihydroxy-3’-methoxyflavanone-7-(6"-O-β-L-rhamnopyranosyl)-β-D-glucopyranoside (12)、apigenin (13)、quercetin(14)、kaempferol (15)、isoferreirin (16)、naringenin (17);5个木脂素类化合物:(7"S,8"R)-(-)-4,4",9,9’,9"-pentahydroxy-3,3’,3"-trimethoxy-4’,8"-ox y-8,8’-sesquineolignan-7"-O-β-D-glucopyranoside (18)、(-)-syringaresinol (19)、(-)-med ioresinol (20)、(-)-(7R,7’R,7"S,8S，8’S,8"S)-4’,4"-dihydroxy-3,3’,3",5,5’-pentamethoxy-7,9’:7’,9-diepoxy-4,8"-oxy-8,8’-sesquineolignan-7",9"-diol (21)、(+)-(7R,7R,7"R,7"’R,8S,8’S,8" S,8’"S)-4",4’"-dihydroxy-3,3’,3",3’",5,5’-hexamethoxy-7,9’:7’,9-diepoxy-4,8":4f,8’"-bisoxy-8,8’-dineolignan-7",7’",9",9’"-tetraol (22);7个糖苷类化合物：bergenin (23)、D-galacit ol (24)、xylitol (25)、arbutin (26)、uridine (27)、β-D-Fruc-2-1-α-D-Glc (28)、β-Meth yl-D-glcopyranoside (29);5个芳香族酚酸类化合物：benzoic acid (30)、4-anisaldehyd e (31)、3,4-dihydroxybenzoic acid (32)、4-hydroxybenzoic acid (33)、hordenine (34);5个脂肪酸和神经酰胺类化合物：1-O-β-D-吡喃葡萄糖-(2S,3S,4R,8E)-2-[(2’R)-2’-羟基棕榈酰胺]-8-十八烯-1,3,4-三醇(35)、palmitic acid (36)、stearic acid (37)、lignocericacid (38)、tetracosanoic-2,3-dihydroxypropy lester (39);2个甾体类化合物：β-sitosterol (40)、daucosterol (41)。其中化合物18为新化合物,其余化合物均为首次从该植物中分离得到。第二章白英的生物碱类化学成分及抗肿瘤活性研究白英(Solanum lyratum Thunb)是茄科(Solanaceae)茄属植物,在我国大部分地区均有分布,主产江苏、浙江、安徽等地。白英味苦,性微寒,入肝、胆经,具有清热解毒、祛风化痰、利湿退黄、抗癌等功效,为常用抗癌中草药。报道指出白英中含有多种生物碱且具有一定生物活性。我们在此基础上对白英的生物碱类化学成分及抗肿瘤活性开展了研究。利用酸提碱沉提取法得到白英乙酸乙酯层生物碱总膏(ETA)。通过反复柱层析和HPLC纯化,从ETA中分离得到25个化合物,确定了其中19个化合物,包括8个甾体生物碱类化合物：5a-solanidane-3β，16-diol (BY-01)、7-oxosolasodine (BY-02)、(22R,25R)-3β-hydroxy-22a-N-spirosol-5-ene-7-one (BY-03)、4-tomatiden-3-one (BY-04)、1,4-solasodadien-3-one (BY-05)、soladulcidine (BY-06)、tomatidenol (BY-07)、solasod ine (BY-08);6个酰胺生物碱类化合物：N-trans-femloyl butyric acid (BY-09)、N-cis-femloyl octopamine (BY-10)、N-trans-femloyl octopamine (BY-11)、N-cis-femloyl tyr amine (BY-12)、N-trans-femloyl tyramine (BY-13)、N-trans-femloyl-3-methyldopamine(BY-14)；2个苯丙素类化合物：dihydroconiferyl ferulate (BY-15)、Dihydrosinapyl f erulate (BY-16);3个甾体类化合物：24a-methylcholest-7,22-dien-3β,5α，6β-triol (BY-17)、daucosterol (BY-18)、diosgenin (BY-19)。其中化合物BY-03为新化合物,化合物BY-05为新天然产物,化合物BY-01、02、03、09、10、11、12、13、15、16、17均为首次从该植物中分离得到。对分离得到的7个甾体生物碱单体化合物用MTT法进行了测量细胞毒性的抗肿瘤活性筛选实验,实验结果表明,化合物BY-01对五种肿瘤细胞均显示出一定强度的细胞毒性,但在其作用浓度下对正常细胞也产生一定毒性。其它化合物对五种肿瘤细胞无细胞毒性。第三章石菖蒲的化学成分及活性研究石菖蒲(Acorus tatarinowii)是天南星科(Araceae)菖蒲属的多年生草本植物,中国长江流域以南各省均有分布,主产于四川、浙江、江苏等地。其性温味辛,具有芳香气味,多以干燥根茎入药,具有醒神益智,化湿开胃,开窍豁痰等功效。临床上主要用于治疗癫痫、痰厥、老年痴呆、健忘等疾病。近年来从该植物中陆续分离得到一系列结构新颖的木脂素类化合物,其中部分化合物具有明显的神经保护和抗肿瘤活性。我们拟在找寻石菖蒲中这类成分的基础上开展对石菖蒲的化学成分及活性研究。从石菖蒲的乙酸乙酯提取物中分离得到24个化合物,确定了其中20个化合物,包括5个木脂素类化合物：2R,3S-dihydro-2-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-3-hydroxy-methy1-7-methoxybenzofuran-5-carboxylic acid (SCP-11)、(+)-syringaresinol (SCP-13)、(7R,7’S,8R,8’R)-3’,4,4’-trimethoxy-7,7’-epoxyligne-3,9,9’-triol (SCP-17)、(7R,8R)-7,8-dihydro-1’-(3-hydroxy-propyl)-5’-methoxy-7-(3,4-dimethoxyphenyl)-9-methylbenzofuran (SCP-19)、(2R)-1,1-di(2,4,5-trimethoxyphenyl)propan-2-ol (SCP-20);8个酰胺生物碱类化合物：1-O-β-D-glucopyranosyl-(2S,3S,4R)-2-[(2’S)-2’-hydroxytetracosanamino]-octadecane-1,3,4-triol (SCP-05)、1-O-β-D-glucopyranosyl-(2S,3S,8Z)-2-[(2’R,3’E)-2’-hydroxy-3-hexadece namide]-8-octadecene-1,3-diol (SCP-06)、1-O-β-D-glucopyranosyl-(2S,3S,4E,8Z)-2-[(2’R)-2’-hydroxytetracosanamino]-4,8-octadecadien-1,3-diol (SCP-07)、1-O-β-D-glucopyranos yl-(2S,3S,4R)-2-[(7’Z)-hexadecenamide]-octadecane-1,3,4-triol (SCP-08)、1-O-β-D-gluco pyranosyl-(2S,3S,4R,8Z)-2-(tetracosanamino)-8-octadecene-1,3,4-triol (SCP-09)、N-trans-p-coumaroyl tyramine (SCP-10、N-cis-p-coumaroyl tyramine (SCP-12)、1-H-4-amino-2-oxo-1,2-dihydroquinoline (SCP-14);6个苯丙素类化合物：细辛醛(SCP-01)、 α-细辛醚(SCP-02)、β-细辛醚(SCP-03)、1-(2,4,5)-trimethoxyphenyl-propane2-1,2-dion e (SCP-04)、(S)-3-hydroxy-3-(4’-methoxyphenyl)-propanoic acid (SCP-16)、(S)-2-(3,4-dimethoxyphenyl)propanal (SCP-18);1个蒽醌类化合物：1,6,8-trihydroxy-3-carboxy-anthraquinone (SCP-15)。其中化合物SCP-19是一个新的全甲基化的苯并呋喃型木脂素。化合物SCP-05、06、07、08、09、11、14、16、18为首次从该植物中分离得到。对新化合物SCP-19进行了测量细胞毒性的抗肿瘤活性筛选实验,实验结果呈阴性。第四章综述本章分别对狸尾豆属(Uraria)植物,药用植物白英(Solarium lyratum)以及药用植物石菖蒲(Acorus tatarinowii)的化学成分和相关活性进行了综述。