目的：通过比较自发性高血压大鼠（SHR）服用依那普利（Ena）、贝那普利（Bna）、氨氯地平（Aml）不用剂量用药治疗后大鼠血压、心肌肥厚、PRA和血浆Ang II的变化，并进行药代动力学测定，探讨3种降压药（依那普利，贝那普利和氨氯地平）在自发性高血压大鼠体内暴露水平（药代动力学参数AUC）与药效之间的关系。方法：建立自发性高血压大鼠模型，随机分为SHR-C（空白对照），氨氯地平组（高、中、低剂量组），贝那普利组（高、中、低剂量组），依那普利组（高、中、低剂量组），每组雌雄各半。治疗7周，测量不同实验阶段大鼠血压（BP）及左右心室重量指数。用放射免疫法测血浆血管紧张素II（Ang II）、血浆肾素活性。建立了3种降压药的质谱方法学，测定连续给药后首末次的PK，计算药代动力学/药效学（PK/PD值），并进行相关分析。结果：三种药连续给药后AUC变化都不大；依那普利组MBP、LV/BW与AUC之间的变化呈线性关系，线性方程分别为：Y=0.256X+7.98（r-=0.9595）, Y=0.3398X+4.5741（r-=0.9956）；贝那普利组、氨氯地平组MBP、LV/BW与AUC之间的变化线性关系不明显。但整体说明随着暴露水平的增加药效增强。结论：连续给药后AUC变化不大，说明降压的药效与药物的AUC积累没有一定的关系，降压的作用可能是与药物的作用靶点有关；依那普利组MBP-AUC、LV/BW-AUC在药代动力学AUC变化范围内(0-60μg·L^-1·h)线性关系良好，可以在知道药代动力学的相关数据基础上对药效进行预测。