论文部分内容阅读
白花地胆草(Elephantopus tomentosus L.)为菊科(Asteraceae)地胆草属(Elephantopus)植物,该属植物在民间常用于解热、利尿、抗病毒、杀菌,主治肝炎、支气管炎、发热、肺炎、关节痛等。国内外研究表明,该属植物主要活性成分为倍半萜内酯类化合物,具有抗疟疾、抗肿瘤、降压等多种药理活性。文献报道白花地胆草中主要含有吉玛烷型的倍半萜内酯和三萜类化合物,其生物活性未曾进行深入研究。本次研究在抗肿瘤和抗菌活性筛选指导下,对海南产白花地胆草全草的化学成分及其生物活性进行系统研究,为更好地开发利用该植物资源提供了科学依据。应用气相色谱-质谱(GC-MS)联用技术比较海南产地胆草与白花地胆草脂溶性成分差异,分别鉴定出44和25种成分,分别占总脂溶性成分的93.72%和82.08%。发现白花地胆草和地胆草在成分类型和含量上均具有显著性差异。通过滤纸片琼脂扩散法测试其抗菌活性,结果表明地胆草与白花地胆草的脂溶性成分对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)和金黄色葡萄球菌均有抑制活性,但白花地胆草的抑菌活性强于地胆草。采用多种柱色谱技术从白花地胆草全草的乙醇提取物中分离纯化出20个单体化合物,根据理化性质和波谱数据(MS,IR,UV,1D和2D NMR等)鉴定上述化合物的结构,其结构分别为：tomenphantopin H (1)、tomenphantopin C (2)、tomenphantopin D (3)、 tomenphantopin E (4)、tomenphantopin F(5)、molephantin (6)、2-deethoxy-2-methoxy-phantomolin (7)、2-deethoxy-2-hydroxyphantomolin (8)、2β-methoxy-2-deethoxy-8-O-deacylphantomolin-8-O-tiglinate (9)、2,5-epoxy-2β-hydroxy-4a-methoxy-8a-(2-methyl-propenoyloxy)-10(14),11(13)-germacradien-12,6a-olide(10)、表木栓醇(11)、羽扇豆醇(12)、30-醛基羽扇豆醇(13)、桦木酸(14)、熊果酸(15)、阿魏酸(16)、3-甲酰吲哚(17)、半夏酸(18)、6-deoxyisojacreubin (19)和β-胡萝卜苷(20)。所有化合物均为首次从白花地胆草中分离得到,其中化合物1-5为未见文献报道的新倍半萜内酯。采用MTT法测定化合物1-20的细胞毒活性,结果显示化合物1、3、6和8-10对人慢性髓原白血病细胞(K562)和人肝癌细胞(SMMC-7721)均具有抑制活性,化合物15对人慢性髓原白血病细胞K562有抑制活性,化合物7和16对人肝癌细胞SMMC-7721有抑制活性。同时,采用滤纸片琼脂扩散法测定化合物1-20对金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)和烟草青枯病菌(Ralstonia solanacearum)的生长抑制活性,结果化合物1、3、6-10和16-18显示出不同程度的抑制活性,其中化合物6-8对这两种菌株的抑菌活性最强；而化合物2、4、5、11-15、19和20对两种菌株均无抗菌活性。