泽泻为泽泻科沼生植物泽泻的干燥块茎,广泛用于各种方剂中,具有利水渗湿泄热的功效。本文以江西省资源丰富的泽泻Alisma orientalis(Sam.)Juzep.为研究对象,通过分析泽泻正丁醇部分的化学成分,从而确定泽泻α-葡萄糖苷酶抑制活性成分。本论文利用硅胶柱色谱对泽泻α-葡萄糖苷酶抑制活性最高的正丁醇部分进行了系统的分离。从泽泻正丁醇部分分离得到了三个单体化合物,分别为尿嘧啶、胸苷和鸟苷,三种化合物均为首次从泽泻中分离得到。利用pNPG法考察了从泽泻正丁醇部分分离的三个单体物质尿嘧啶、胸苷和鸟苷体外α-葡萄糖苷酶抑制活性。当浓度为500μg/mL时,尿嘧啶、胸苷和鸟苷对α-葡萄糖苷酶的抑制率分别为37.7%,49.2%和49.0%。三者对蔗糖酶的IC50分别为0.393、0.283、0.017mg/mL,而阿卡波糖则为0.015mg/mL;对麦芽糖酶的IC50分别1.379、1.304、1.648 mg/mL,卡波糖为0.045mg/ml。三者对α-淀粉酶几乎没有抑制活性(＜5%),而阿卡波糖具有较强的α-淀粉酶抑制作用,当浓度为2mg/mL时,抑制率达到80.91%。进一步考察了胸苷、鸟苷和尿嘧啶的酶抑制动力学和酶抑制特性。结果表明,三者热稳定性较好;当浓度为500μg/mL,剂量为30μL时三者的抑制率达到最大;三者对酶的亲和力较好,在与酶反应12min时即表现出良好的抑制作用;胸苷和鸟苷对α-葡萄糖苷酶表现为竞争性抑制,而尿嘧啶则为反竞争性抑制。建立大鼠离体小肠囊模型,并用此模型考察尿嘧啶、鸟苷和胸苷对离体小肠葡萄糖吸收的影响。结果显示三种物质均能在一定程度上抑制离体小肠葡萄糖的吸收。其中胸苷的抑制作用最强,当浓度为1mg/mL时,胸苷对小肠葡萄糖吸收的抑制作用达到57.21%,尿嘧啶和鸟苷分别为35.57%和45.67%。