杜仲籽中含有的主要环烯醚萜苷类成分为桃叶珊瑚苷（aucubin）,它具有保肝、利尿、免疫调节、抗氧化、促进胶原合成、抗肿瘤等药理活性。研究表明,桃叶珊瑚苷的生物活性大多是通过其苷元（aucubigenin）来实现的。桃叶珊瑚苷苷元一直被认为是极不稳定的化合物,极易分解变化,深入研究难以进行。本课题主要对主要对β-葡萄糖苷酶的选择,桃叶珊瑚苷的酶水解获得苷元和其药代动力学进行研究。本实验首先研究了九种种子类中药材中β-葡萄糖苷酶的量与活性,考察它们的生物转化能力。应用考马斯亮蓝法和3,5-二硝基水杨酸（DNS）法分别测定酶粗提取物的蛋白量和酶活力,并以桃叶珊瑚苷为底物比较各酶的水解效力。结果从选中的中药材中均提取并检测到了β-葡萄糖苷酶,来源于苦杏仁的β-葡萄糖苷酶酶活力和水解桃叶珊瑚苷的效力最高,其酶活力值可达到174.21 U·mg^-1。不同中药材β-葡萄糖苷酶粗提物的蛋白量与酶活力相关性较差,酶活力与水解效力相关性很好。所以我们选择了来源于苦杏仁的β-葡萄糖苷酶酶,即苦杏仁酶来水解桃叶珊瑚苷。采用苦杏仁酶与桃叶珊瑚苷在37℃温孵60min后,直接用0℃的乙酸乙酯进行液液萃取,真空浓缩后获得了纯度在93.23%以上的桃叶珊瑚苷苷元,酶解生物转化得率为31.41%,并运用波谱(UV,IR,¹HNMR,¹³CNMR,MS)手段鉴定其结构,确证了桃叶珊瑚苷的生物转化产物为桃叶珊瑚苷苷元。在此基础上,本实验也初步研究了桃叶珊瑚苷的药代动力学性质,以500mg·kg¹的口服灌胃剂量和100 mg·kg^-1的静脉注射剂量对家兔进行实验,采用反相高效液相色谱法测定家兔血浆中桃叶珊瑚苷的含量,结果桃叶珊瑚苷口服灌胃和静脉给药后吸收迅速,药动学模型均符合二室开放模型,为桃叶珊瑚苷及其苷元的临床药学研究奠定基础。