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生长抑素(Somatostatin,SST)作为一种抑制肽对各种分泌和增殖效应起调节作用。它对生长激素分泌和释放以及处于基础状态和受刺激状态下的多种内分泌、外分泌细胞功能均具有强大的抑制效应。位于中枢神经系统内的SST可作为神经递质,发挥调节大脑运动和识别功能的生物学效应。SST并可以抑制多种如肠粘膜、激活的淋巴细胞、以及炎症细胞等正常分裂细胞的增殖。 SST的生物学效应是由机体内广泛分布着的与多种信号传导通路结合的G蛋白偶联受体家族SST受体(Somatostatin Receptor,SSTR1—5)所介导的。SSTR1-5分别在不同的组织中有不同的表达。已经证实在消化道以及大部分神经内分泌肿瘤活检组织和体外培养的细胞株中有SSTR尤其是亚型SSTR2的表达。目前已经证明某些非神经内分泌肿瘤组织中亦有不同程度的SSTR表达。 由于天然生长抑素肽的半衰期短,人工合成了多种生长抑素类似物SSTA(Smatostatin Analogues),如八肽类生长抑素类似物奥曲肽,临床常用于治疗消化内分泌系统疾病,并用于治疗肢端肥大和神经内分泌肿瘤。近来国内外多种研究证实奥曲肽对多种非内分泌恶性肿瘤细胞如肺癌、乳腺癌、大肠癌等有抑制作用。 目前SSTA抗肿瘤作用机制尚未明了,一般认为包括:(1)直接作用: