Combretastatin A-4(CA-4)是Pettit等人从南非灌木Combretum caffrum中分离得到的一种天然的芪类化合物。它能与秋水仙碱位点结合,有很强的抑制微管蛋白聚合的作用,而且对多种人体癌细胞,包括多种多药耐药性癌细胞有较好的细胞毒活性。以往的研究表明,CA-4两芳环的顺式结构是保持其活性的必须构型。但是,在储存和给药过程中,其顺式结构容易发生翻转,从而大大降低了抑制细胞增生和微管蛋白聚合的作用。为了解决这一稳定性问题,我们用噻吩环替代中间的顺式双键,从而阻止了双键的翻转。在该类化合物的合成过程中,我们首先使用两种不同的“一锅”反应的方法,很容易的得到了两类不同的重要中间体-1,2-二芳基乙酮类化合物,然后再依次经过Vilsmeier-Haack反应、环合反应、水解反应、脱羧反应得到了两类不同的2,3-二芳基噻吩类CombretastatinA-4类似物。化合物的结构经过1H-NMR、MS确证。我们选用人结肠癌细胞株LoVo、人肺腺癌细胞株A549、人T淋巴细胞白血病细胞株Jurkat T进行了体外活性测试,结果表明：化合物A-5-3、B-5-2、B-5-4对以上三种癌细胞都有良好的细胞毒活性。