【摘 要】
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高活性及低毒性的杂环类化合物是近年来农药杀菌剂合成领域研究的热点。在新农药的研究与合成过程中,含氮杂环类化合物的研究占有很重要的地位。其中,三氮唑类杀菌剂是菌体内麦甾醇生物合成抑制剂,由于此类化合物具有强内吸性,广谱性,高效性和持效期长等活性特点,已经成为新农药研制的一个重要方向。2-（4-氯苯基）-2-（1H,1,2,4-三唑-1-甲基）己腈是一种新型的三氮唑类杀菌剂。其分子中的三唑基团及丁基使
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高活性及低毒性的杂环类化合物是近年来农药杀菌剂合成领域研究的热点。在新农药的研究与合成过程中,含氮杂环类化合物的研究占有很重要的地位。其中,三氮唑类杀菌剂是菌体内麦甾醇生物合成抑制剂,由于此类化合物具有强内吸性,广谱性,高效性和持效期长等活性特点,已经成为新农药研制的一个重要方向。2-（4-氯苯基）-2-（1H,1,2,4-三唑-1-甲基）己腈是一种新型的三氮唑类杀菌剂。其分子中的三唑基团及丁基使腈菌唑能够穿透菌体细胞膜达到作用部位,因此是一种高效杀菌剂。本文以三氮唑类化合物2-（4-氯苯基）-2-（1H,1,2,4-三唑-1-甲基）己腈为原料,保留三氮唑环的分子结构,通过对其结构中的其他部位进行改造和修饰来合成新的亚胺类衍生物杀菌剂。以腈菌唑为原料,经过硼氢化钠-碘体系还原得到中间体伯胺,再与醛缩合得到未见报道的17种亚胺类化合物。全部化合物的结构均由MS,1H-NMR和13C-NMR等波谱方法来确定。初步抑菌活性测试结果表明,在50mg/L质量浓度下,30个化合物对苹果腐烂病菌、苹果炭疽病菌、小麦赤霉病菌、玉米弯胞病菌、水稻稻瘟病菌、番茄早疫病菌等6种供试病原菌菌丝生长具有不同程度的抑制作用。其中,4a、4b、4c、3e、4e、4n对苹果腐烂病菌的抑制率高于阳性对照腈菌唑的抑制率,3e、4e和3g、4g两对化合物对其抑制率均为100.00%。3e和4e对苹果腐烂病菌、水稻稻瘟病菌、番茄早疫病菌同时表现出了优异的活性。4a、4b、4c、3e、4e、3g、4g、4h、4j、4n十个化合物对番茄早疫病菌的抑制率均为100.00%。对抑菌率为100%的化合物,测定其对相应病原菌的EC50,测定结果表明,从EC50值看,目标化合物4d对小麦刺霉病菌的EC50小于阳性对照腈菌唑,抑菌效果好。4c对苹果腐烂病菌的抑制效果和3g对番茄早疫病菌的抑制效果与阳性对照腈菌唑相当。
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