本论文主要由三个章节和两则附录组成。前三章主要介绍三种高等真菌杨柳田头菇（Agrocybe salicacola）、芳香喇叭菌（Craterellus odoratus）和赭黄齿耳菌（Steccherinum ochraceum）中倍半萜类分子的挖掘,附录Ⅰ介绍对锐顶镰刀菌（Fusarium acuminatum）中化学成分的研究,附录Ⅱ综述近五年真菌中特有倍半萜类化合物的研究进展。采用现代分离手段,包括正相硅胶柱色谱,凝胶柱色谱,中压液相色谱（MPLC）、高效液相色谱（HPLC）等分离方法对上述高等真菌中的化学成分进行分离、纯化得到单体化合物,再通过核磁共振(包括~1H和13C-NMR,HSQC,~1H-~1H COSY,HMBC,ROESY)、高分辨质谱（HR-ESI-MS）、旋光、红外光谱（IR）、紫外光谱（UV）、圆二色光谱（CD）、计算化学及X-射线晶体衍射等方法对这些化合物的结构进行解析鉴定。共分离得到70个化合物,包括34个新化合物。化合物类型主要为萜类（倍半萜、杂萜）、生物碱及其他类。对部分化合物进行了体外抗肿瘤和抗炎活性筛选,发现了多个活性成分。1.杨柳田头菇的化学成分研究杨柳田头菇（A.salicacola）为锈伞科（Bolbitiaceae）田头菇属（Agrocybe）真菌,广泛分布于世界各地,约有100种。它是一种与茶树菇相似的食用菌,通常在九月到十月生长于柳树和杨树的树干上。为对其化学成分及生物活性进行全面了解,本实验从其发酵液（21 L）中分离纯化得到17个化合物,包含6个新的illudane型倍半萜和11个已知的illudane衍生物。所有新结构及其绝对构型都是在光谱分析和量子化学计算的基础上阐明的。体外肿瘤细胞毒活性测试结果表明,一些化合物对5种人类肿瘤细胞具有一定的细胞毒作用;另外,新骨架化合物1对LPS诱导RAW 264.7巨噬细胞NO的生成有一定抑制作用,其IC50值为31.4μM。2.芳香喇叭菌的化学成分研究芳香喇叭菌（C.odoratus）是鸡油菌科（Cantharellaceae）喇叭菌属（Craterellus）的一种食用菌。目前已发现有142种喇叭菌属的记录,其中约74种被确认为该属的成员。为从这种真菌中寻找更多的新的生物活性成分,本实验从其大米发酵提取物（167 g）中分离鉴定得到33个化合物,包括3个血苋烷型杂萜化合物（2个新化合物）,26个佛手柑烷型（bergamotane）倍半萜化合物（19个新化合物）和1个新的victoxinine衍生物。通过X射线晶体衍射确定了4个佛手柑烷型倍半萜分子的绝对构型。3.赭黄齿耳菌的化学成分研究赭黄齿耳菌（S.ochraceum）别名绒盖齿菌,是一种木腐菌,为齿菌科（Hydnaceae）,齿耳菌属（Steccherinum）。该属真菌约有200种,广泛分布于世界各地,春至冬生于枯木朽枝上。本实验从赭黄齿耳菌大米发酵提取物（60 g）中共分离得到6个化合物,包括3个新化合物,3个已知chimigra衍生物（包括一个含过氧桥环的衍生物）。附录Ⅰ.锐顶镰刀菌的化学成分的研究锐顶镰刀菌（F.acuminatum）隶属于镰刀菌属（Fusarium）,又被称为镰孢属。镰刀菌属（Fusarium）是一类世界性分布的真菌,属于兼寄生或腐生真菌。镰刀菌能够在土壤中越冬越夏,侵染多种植物,导致植物产生多种病害,这种致病菌的寄主植物有100多种。从锐顶镰刀菌（F.acuminatum）大米发酵提取物中分离得到14个化合物,包括6个二酮哌嗪吲哚生物碱衍生物,3个fusagerins类生物碱。附录Ⅱ.综述—真菌中特有倍半萜类化合物的研究进展（2015–2020）本章对近5年真菌中特有倍半萜类化合物的化学结构、生物活性、化学与生物合成等方面的研究进行了综述。