普卡必利琥珀酸盐化学名为:4-氨基-5-氯-2，3-二氢-N-[1-（3-甲氧基丙基）-4-哌啶基]-7-苯并呋喃甲酰胺琥珀酸盐，是由比利时Janssen Pharmaceutica公司研发的对5-HT4受体有高选择性和高亲和力的促胃肠蠕动新型药物。于2009年10月15日被正式批准用于治疗轻泻药无法缓解的女性慢性便秘症状。2010年，普卡必利琥珀酸盐口服片剂以商品名Resolor首次在德国上市。临床研究表明Resolor选择性高，不良反应少，是一种可供慢性便秘患者选择的新型且有效的药物。　　本文对慢性便秘和肠易激综合征药物的研究进展、琥珀酸普卡必利的药理机制、药代动力学特点和合成研究进行了较为全面的综述。本文在参考国内外大量文献和专利资料的基础上，以对乙酰氨基水杨酸甲酯为起始原料，通过氯代、溴代、醚合、成环和水解等步骤获得关键中间体4-氨基-5-氯-2，3-二氢-1-苯并呋喃-7-甲酸。再以N-苄基哌啶酮为另一起始原料，经过脱苄、N-甲氧丙基化、肟化和还原制得另一重要中间体1-(3-甲氧基丙基)-4-哌啶胺。再将上述两个中间体经过酰胺化和成盐获得普卡必利琥珀酸盐。在苯并呋喃环的合成过程中，通过尝试改变磺酰氯、液溴以及1,2-二溴乙烷的投料量、以及各步反应温度还有投料顺序，得到了较适合的反应条件;在酮羰基转变成伯氨基的反应中，通过尝试使用不同的氮源来引入氮原子，最终确定使用盐酸羟胺作为氮源;在构建酰胺键时采用了氯化亚砜以及CDI等方法，通过比较，使用CDI作为缩合剂可以得到较为满意的产物。此外，本文还深入讨论了其他各步反应的影响因素。　　本文成功合成了普卡必利琥珀酸盐，同时优化了各步的反应条件，所得最终产物及部分中间体经熔点、质谱和1H-NMR等方法得以确证。整条工艺路线的实验操作简单易行，安全性高，具有原料易得、收率较高、环境友好和适宜工业化生产等特点。