在有机合成化学中，饱和碳氢键的活化研究是一大热点，它对于实验室方法学的研究和工业生产及应用上都有着十分重要的意义，对于研究者来说也是一项巨大的挑战。苄位亚甲基通常可作为反应的活性中心，这是因为其正离子和自由基都具有稳定的共振结构，导致其具有较高的反应活性。近年来，通过金属活化苄位亚甲基中sp3杂化C-H键形成新的化学键的反应如雨后春笋般被大量报道。这些反应对于有机合成方法学的研究和发展以及化学工业中各种中间体的合成都具有重要的科研价值和应用价值。因此，通过过渡金属直接诱导和活化C-H键直接官能团化，由于省去了起始原料中的预官能团化，体现了步骤经济性，可持续发展等特点，近年来已发展成有机化学中最热门的研究领域之一。　　本论文立足于苄位亚甲基自身的特征和活性，通过过渡金属活化苄基中sp3杂化的C-H键可以发生各种各样的化学反应。我们设计和研究了过渡金属(Cu或Fe)催化活化苄胺苄位亚甲基sp3C-H键的氧化反应和四氢异喹啉苄基位C-H键的环加成反应，发展了铜或者铁催化的C-H键活化及新的化学键形成的反应，并对反应的过程及机理进行了探索。具体研究工作有以下两个方面:　　研究了铜催化的苄胺衍生物与高价碘盐生成N-苯基苯甲酰胺衍生物的反应体系。考察了不同的反应条件如铜盐催化剂、反应温度、添加剂碱的选择以及底物的阴离子和用量等对反应的影响。同时，拓展了该体系的底物适用性，并通过核磁对产物进行了表征。而且提出了反应的可能的机理。　　研究了铁催化的四氢异喹啉酯与硝基苯乙烯发生的[3+2]环加成串联反应，生成了异喹啉类衍生物。通过优化条件，确定反应条件为:六水合氯化铁为催化剂，叔丁基过氧化氢水溶液为氧化剂，在添加剂乙酸钠的参与，乙醇为溶剂的情况下反应，得到了良好产率的目标产物进一步发展了铁催化剂在碳氢键活化中的应用，也为异喹啉类化合物的合成提供了一种新的方法。而且采用储量丰富，廉价易得且相对无毒的过渡金属铁作为催化剂，与传统的贵金属催化体系相比，更加绿色环保，也符合可持续发展的要求。