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多肽具有优良的药动学特性和生物学活性,因此在PET分子影像领域,多肽类分子影像探针展现出广阔的应用前景和优势,本文基于Click Chemistry的方法,设计了一种新型的芳香族18F标记前体[18F]FNPB,成功建立了一套快速、高效的标记多肽方法,然后利用[18F]FNPB成功标记了多种叠氮化修饰的多肽,并且对[18F]FNPB和标记的多肽PET探针进行了Micro PET/CT成像研究,具体研究内容分为四个部分：第一部分,基于Click Chemistry的方法,设计了一套新的标记多肽的方法,并且通过非放射性反应验证了其可行性,我们成功的通过一步法合成了丙炔-4-[19F]氟-3-硝基-苯甲酰胺([19F]FNPB),然后通过两种方法对多肽进行叠氮化修饰,最终利用[19F]FNPB对七种叠氮化修饰的多肽进行非放射性Click标记,通过优化反应条件,在20min内,标记产率即可达到80%以上。第二部分,我们在90℃条件下,通过一步法合成[18F]FNPB,经过HPLC分离后,未经衰变校正的放射化学产率大于40%,放射性比度大于350GBq/μmol,放化纯度大于98%,合成时间约30min,接着利用[18F]FNPB对四种叠氮化修饰的多肽进行Click标记,室温下反应15min内,四种多肽放射化学标记产率均达到90%以上,经过HPLC纯化后,未经衰变校正的放射化学产率大于79%,放化纯度高于98%,放射性比活度大于90GBq/μmol,,总的反应时间约75min。第三部分,[18F]FNPB的体外实验表明,其稳定性良好,没有出现脱氟现象,我们利用三种探针[18F]F-三唑-Peptide1、[18F]F-三唑-Peptide3和[18F]F-三唑-Peptide5进行Micro PET/CT静态显像研究,实验结果表明[18F]F-三唑-Peptide5表现出良好的肿瘤靶向,而[18F]F-三唑-Peptide1和[18F]F-三唑-Peptide3的未表现出肿瘤靶向性,另外,小鼠骨骼组织较高的放射性浓度,说明三种多肽探针在体内都有比较严重的脱氟现象,故我们又详细的研究了[18F]FNPB在体内的代谢情况。第四部分,通过Micro PET/CT的显像研究发现,[18F]FNPB可以透过血脑屏障,并且在脑部有比较强烈的吸收,脑与肌肉SUV比值为3.5±0.4,但是[18F]FNPB在小鼠体内会发生比较严重的脱氟代谢。然后我们选择硝酸咪康唑、西咪替丁和二硫化四乙基秋兰姆作为细胞色素P450抑制剂,来抑制[18F]FNPB的体内代谢脱氟,实验结果证明西咪替丁和二硫化四乙基秋兰姆对[18F]FNPB的体内脱氟代谢有一定的抑制作用,而硝酸咪康唑可以显著性的抑制[18F]FNPB的体内脱氟代谢,可以将骨骼组织的放射性浓度降低82%左右,通过组织摄取率验证硝酸咪康唑可以将骨骼组织摄取率降低50%左右。本文基于Click Chemistry的方法,合成了全新的芳香族18F标记前体[18F]FNPB,成功建立了一套快速、高效的标记多肽方法,虽然[18F]FNPB在体内会发生脱氟代谢,但是可以利用硝酸咪康唑来抑制其脱氟代谢,因此利用[18F]FNPB标记多肽依然具有广阔的应用前景。