【摘 要】
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第一部分：爵床脂素G的衍生化与抗肿瘤活性研究爵床脂素G是从中药爵床中分离得到的苯并萘酚木脂素类化合物,药理研究表明其具有抗肿瘤和抗病毒活性。本论文在前期爵床脂素G全合成工作的基础上,再进行一系列衍生化研究：(1)合成爵床脂素G的结构类似物ws1004007,药理实验显示该化合物对多种肿瘤细胞具有较好的细胞毒作用,对肝癌BEL-7402细胞尤为敏感；(2)合成爵床脂素G的衍生物,共合成化合物36个,
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第一部分：爵床脂素G的衍生化与抗肿瘤活性研究爵床脂素G是从中药爵床中分离得到的苯并萘酚木脂素类化合物,药理研究表明其具有抗肿瘤和抗病毒活性。本论文在前期爵床脂素G全合成工作的基础上,再进行一系列衍生化研究：(1)合成爵床脂素G的结构类似物ws1004007,药理实验显示该化合物对多种肿瘤细胞具有较好的细胞毒作用,对肝癌BEL-7402细胞尤为敏感；(2)合成爵床脂素G的衍生物,共合成化合物36个,药理实验表明上述化合物均具有不同程度的抗肿瘤活性；(3)合成爵床脂素G的糖苷化产物(
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随着工业的发展、环境的恶化和人们生活习惯的快速改变,非传染性慢性疾病已经成为威胁人类健康的主要敌人,尤其是癌症。癌症在发达国家中已成为主要死亡原因之一,美国每年逝世的5个人当中有一人是因癌症致死,这一数字在世界范围则是十万分之一百到三百五十。据世界卫生组织(WHO)统计,至2030年全球因恶性肿瘤而死亡的人数将超过1000万。对癌症的的治疗有手术治疗、化学治疗、放疗治疗和生物治疗等多种方法。其中,
氧化应激是指机体在遭受各种刺激时,体内高活性分子如活性氧自由基(reactive oxygen species,ROS)和活性氮自由基(reactive nitrogen species,RNS)(?)生过多,氧化程度超出氧化物的清除能力,氧化系统和抗氧化系统失衡,从而导致组织损伤。氧化应激作用与机体的很多疾病密切相关,如癌症、糖尿病、心脏病等。然而,机体内有一些清除ROS和RNS的抗氧化作用酶,
本实验采用水提取的方法，制备出中国蛤蜊水提物（EMC），并分析其成分。通过建立各种动物模型，对中国蛤蜊水提物对小鼠急性肝损伤的保护作用、免疫活性的调节作用、体内外抗肿瘤作用三种生物学功能进行实验研究分析。中国蛤蜊水提物的制备：采用水提法制备，通过对比，确定最佳提取方案，并对提取物进行成分分析，结果表明，每100g该水提物中，含多糖19.01g，牛磺酸1.25g，胆碱0.65g。中国蛤蜊水提物对小鼠
尼罗替尼（Nilotinib），商业名Tasigna，属于伊马替尼的衍生物，是根据伊马替尼结构基础开发出的一种第二代酪氨酸激酶抑制剂（TKI），被广泛应用于治疗伊马替尼抗药的慢性脊髓性白血病，具有较好的疗效以及特殊的分子靶向性。在本研究中，设计了一条经济、易于操作的合成路线、并且对路线进行了改进，以对甲基苯甲酸为起始原料，经历硝化、还原、环合、C-N偶联、亲核取代、亲电取代等10步成功制得目标产物
极光激酶是丝/苏氨酸蛋白激酶家族成员之一，参与调节细胞的有丝分裂过程，如中心体、细胞骨架和胞质分裂的调节。哺乳动物细胞包含三种极光激酶亚型，分别为极光激酶A，B和C。由于极光激酶的异常调节会导致细胞的非整数倍，进而引起癌变，因此极光激酶被认为是癌症治疗的潜在靶点。本工作第一部分采用自组织神经网络(SOM)和支持向量机(SVM)方法建立极光激酶抑制剂选择性分类模型。512个极光激酶抑制剂依据其对极光
镉（Cd）是一种广泛存在的环境毒物，可通过食物与饮水摄入、吸烟及职业接触等途径进入人体。镉是最易在体内蓄积的环境污染物之一，在机体内的半衰期长达10-30年，可对机体多器官和组织产生毒性，其中肾脏是镉产生危害的重要靶器官，镉可造成肾小球、近曲小管和远曲小管损伤，导致肾功能障碍。研究表明，氧化应激诱导的损伤是镉致肾毒性的重要机制。镉可以诱导细胞内活性氧（ROS）的产生，ROS激活信号通路诱导细胞凋亡
目的：放射性唾液腺损伤是头颈部肿瘤患者放疗后常见的并发症之一，目前尚缺乏有效的防治措施。辛伐他汀作为临床上常用的降脂药，具有抗炎和抗纤维化等多种功效。文中探讨辛伐他汀对小鼠放射性唾液腺损伤的防治作用，并初步探讨其作用机制。方法：1.构建放射性唾液腺损伤模型：将96只ICR小鼠随机分为对照组（模拟照射+注射溶剂）、单药组（模拟照射+注射辛伐他汀原液）、单放组（头颈部照射+注射溶剂）和联合组（头颈部照
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背景：近年来陆续发现的预适应因素如缺血、低氧、高热以及生物物质如吗啡、内毒素等对机体皆为损伤因子，存在一定的潜在伤害或毒副作用，临床应用存在安全性或伦理学问题，很少且很难在临床推广使用。而高压氧预适应可以诱导神经保护效应,且应用方便、安全性好，无伦理学问题。因此高压氧预适应(hyperbaric oxygenpreconditioning, HBOP)更有可能在临床上得到应用，但目前有关其保护机制
动脉粥样硬化(atherosclerosis, AS)由于高发病率、高致残率和高死亡率严重威胁人类的生存质量和期望寿命。作为众多心血管疾病发生的病理基础和关键环节，AS防治已成为全世界共同关注的重大课题。动脉内皮细胞的损伤和功能失调被认为是AS发生的始动环节和重要的病理基础，因此，受损动脉内皮单层的恢复和重建成为防治AS的必要条件。传统的观点认为内皮细胞可通过增殖并迁徙至受损区域，发挥修复功能，但