【摘 要】
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白坚木属和长春花属氢化吲哚类生物碱是两类具有重要生物活性的天然产物。例如白坚木属生物碱它波宁(tabersonine)对人体癌细胞系SK-BR-3的抑制作用优于顺铂(cisplatin),jerantinine E对人体KB细胞有很强的体外细胞毒性(IC_(50)<1μg/mL);长春花属生物碱长春花碱(vinblastine)和长春新碱(vincristine)是两个著名的抗癌药物。因此,该类天
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白坚木属和长春花属氢化吲哚类生物碱是两类具有重要生物活性的天然产物。例如白坚木属生物碱它波宁(tabersonine)对人体癌细胞系SK-BR-3的抑制作用优于顺铂(cisplatin),jerantinine E对人体KB细胞有很强的体外细胞毒性(IC_(50)<1μg/mL);长春花属生物碱长春花碱(vinblastine)和长春新碱(vincristine)是两个著名的抗癌药物。因此,该类天然产物的全合成成为一个密切关注的研究领域。经过化学家们五十多年的努力,合成该类天然产物的矛盾已经从“能否
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中医药用药过程中强调应根据病证、病情、病势而调整用药剂量,这是中医药个性化用药的重要特色,这一特点可概括为“因证(病)施量”。然而,其科学内涵、理论基础、具体作用机理及物质基础等问题尚需深入探讨。针对上述问题,根据中药治疗不同疾病的作用靶标不同、发挥药效的物质不同、成分起效/中毒阈不同的基本认识。以典型多功效中药大黄为研究代表,本课题首次提出中药证(病)-量关系[Syndrome(disease)
中药作为中医治疗疾病的主要载体,常以“膏丹丸散、片胶液针”等形式被患者使用。因此,中药制剂则是药材与临床应用的主要纽带,制剂原料便是疗效高低的溯源,而原料的理化性质却影响中药剂型的选择。作为中药制剂原料的基本单元,中药组分的整体性质表征是亟待解决的一个问题。本课题以赤芍萜苷为模型药物,辨识、发现防治心肌缺血的代表性成分,尝试对中药组分的整体生物药剂学性质进行表征。主要研究内容如下:1.赤芍萜苷组分
背景:慢性难愈性创面是临床常见的疾病和难题,治疗周期长,效果不理想,严重影响患者的康复和生活质量。血管新生是创面修复的重要环节,大量新生的血管可以提供足够的营养基础和分泌有效物质,有利于肉芽增生,加速创面修复。中医药治疗疮疡历史悠久,疗效独到,其“生血”、“生肌”理论符合现代医学之血管新生的概念和内涵。中药黄蜀葵花被称为“疮家要药”,临床上对痈、疽、疗疮所致的溃疡疗效肯定。黄蜀葵花总黄酮是黄蜀葵花
面对全球日趋严峻的能源短缺与环境污染等问题,加速寻找新的清洁能源迫在眉睫。质子交换膜燃料电池技术被认为是最有效且环境友好的技术之一。目前,广泛使用的全氟磺酸Nafion膜在75°C和100%相对湿度(RH)的条件下展现了高的质子传导率,可达0.13 S cm~(-1)。但其也存在超过100°C时质子传导率低、制作工艺复杂、价格昂贵等缺点,这极大限制了燃料电池的发展。另外,Nafion膜复杂的微观结
重氮化合物研究历史悠久,反应性丰富,基于重氮化合物的催化反应研究目前仍然是有机合成化学研究的前沿领域:不仅能够作为卡宾前体参与经典的卡宾转移反应,还能作为1,3偶极子、亲核试剂参与氮基团保留的有机转化来构筑含氮功能分子。但重氮化合物潜在的毒性,不稳定性以及不可预料的爆炸风险,极大地限制了其应用潜力。因此发展廉价易得、安全可靠的重氮前体一直是重氮化学研究的重要课题。在众多重氮前体中,N-对甲基苯磺酰
路易氏剂于1918年由美国化学家Lewis首先合成,分子式为C2H2As Cl3,属糜烂型毒剂,并具有较强的刺激性,路易氏剂曾被日本用作侵华的毒剂。路易氏剂自从从被研发以来,受到了各国的极大关注和广泛研究,有的国家进行了制备与存储甚至在战争中使用。二战侵华期间,日本大规模使用化学武器,造成我国军队与人民的大量伤亡,日本战败后,将储备的大量化学武器遗弃在我国境内。如今,这些被遗弃的化学弹药多数已经严
分子筛在石油化工和精细化学品合成领域的出色表现推动了对新型分子筛结构的不断探索和开发。本文基于新颖结构的季铵盐模板剂的设计,结合Ge原子独特的结构导向能力,探索新型结构硅锗分子筛的合成;同时研究模板剂结构(包括双头链状季铵盐、多环有机胺及其季铵盐等)、合成凝胶的配比、Ge原子的添加、F源的改变等因素对于最终合成得到的分子筛结构的影响。1、利用双头链状季铵盐在硅锗体系中合成分子筛,得到了晶化时间有效
随着计算机的发展,将理论计算方法应用到化学、生物、物理、材料等领域越来越普遍,应用的范围也从最初的验证试验结果到现在的预测、甚至指导实验进行。发展精度高,计算量小的理论计算方法也成为越来越迫切的需要。密度泛函理论(DFT)方法较其他高精度的量子化学方法计算量小,而比分子力学方法精确度更高,符合当今理论方法的发展趋势。在过去的30年中,Kohn-Sham密度泛函理论(KS-DFT)已成为化学和凝聚态
联烯作为一类含有两个碳碳双键的最简单的累积烯烃,在许多天然产物和活性药物分子中都有着广泛的存在,而其独特的轴手性也使得含有联烯片段的手性化合物可以作为手性催化剂或配体应用于不对称催化反应中。同时,联烯由于其多样的反应活性也被运用于许多天然产物和药物分子的合成中。2,3-联烯酸酯作为一类重要的官能团化联烯,同样具有着优异的反应活性,是有机合成中非常重要的合成砌块,因而发展简单高效的方法来选择性地合成
氧化应激是指体内氧化作用与抗氧化作用的失衡,从而导致机体自由基过量产生,无法及时清除,进而产生大量的中间产物,导致机体的损伤,诱发多种疾病,特别是脑疾病,如缺血。而且,参与氧化应激过程的分子众多,分子机制复杂。氧化应激发生时,活性氧、神经调质如半胱氨酸、能量分子葡萄糖、pH等氧化应激相关分子的均呈现浓度异常。因此实时原位的活体检测氧化应激过程中各相关分子的浓度变化,对解析氧化应激过程以及氧化应激所