维拉帕米作用于S6跨膜结构域的Y652和F656氨基酸残基阻断HERG离子通道

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维拉帕米作用于S6跨膜结构域的Y652和F656氨基酸残基阻断HERG离子通道目的:研究维拉帕米对野生型及突变型HERG离子通道的阻断作用,并试图探寻发生在S6结构域的突变位点是否是维拉帕米与HERG结合的重要作用位点。方法:采用双微电极电压钳记录表达在非洲爪蟾卵母细胞上的HERG离子通道电流(野生型,Y652A型,F656A型)。结果:维拉帕米对野生型HERG离子通道的阻断作用呈浓度依赖性(半最大效应浓度,[IC_(50)]=
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