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头顶一颗珠为百合科(LiLiaceae)延龄草属植物延龄草(Trillium tschonoskii Maxim)的干燥根茎(俗称“地珠”)与成熟的果实(俗称“天珠”),是土家族四大神药(文王一支笔、江边一碗水、七叶一枝花、头顶一颗珠)之一,又名芋儿七、狮儿七、头顶珠。主要分布在我国湖北、西藏、云南、四川、陕西、甘肃、安徽、浙江及福建部分地区。该药味甘、性平,有小毒,具有镇静安神、活血止血、解毒等功效,主治高血压、神经衰弱、眩晕头痛、跌打损伤、外伤出血等。头顶一颗珠在土家族民间应用广泛,疗效确切,是传统的名贵中药。近年来研究发现里面含有的主要成分具有抗肿瘤,抗衰老,免疫调节,消炎镇痛等生物活性。目的:对头顶一颗珠的化学成分进行系统研究,并对其中含量较大的化合物在抗肿瘤药理活性方面进行初步研究。方法:头顶一颗珠干燥根茎6kg经70%乙醇提取,浓缩,经不同的溶剂分步萃取,应用薄层层析、硅胶柱层析、制备HPLC、重结晶等方法,从头顶一颗珠中分离纯化化学成分,根据其理化性质并运用MS, IR, UV,1H-NMR,13C-NMR,二维谱等波谱方法,对所分得的单体化合物进行了结构鉴定,并且对含量较大的进行抗肿瘤活性筛选。结果:从头顶一颗珠的乙醇提取物中分离了17个化合物,分别是硬脂酸(1)、α-香树脂醇(2)、熊果酸(3)、β-谷甾醇(4)、豆甾醇(5)、胡萝卜苷(6)、豆甾醇-葡萄糖苷(7)豆甾醇-葡萄糖苷十六烷酸酯(8)、紫云英苷(9)、偏诺皂苷元-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-葡萄糖苷(10)、偏诺皂苷元-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→4)-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)]-β-D-葡萄糖苷(11)、偏诺皂苷元-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→4)-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→4)-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)]-p-D-葡萄糖苷(12)、24-羟基偏诺皂苷元-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-p-D-葡萄糖苷(13)、薯蓣皂苷元-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-p-D-葡萄糖苷(14)、deoxytrillenoside A(15)、trillenosideA (16)、tri kamsterosideC (17)。结论:从头顶一颗珠的乙醇提取物中分离鉴定了17个化合物,其中化合物(13)为新化合物,化合物(2)(3)(5)(7)(8)为首次从该属植物中分离得到,化合物(14)(15)(16)(17)为首次从该种植物中分离得到。此外,对该课题从头顶一颗珠中得到新化合物进行了细胞毒作用的初步研究,为今后头顶一颗珠及延龄草属植物的开发利用奠定了基础。