【摘 要】
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本论文聚焦中药活性成分经典色谱筛选方法效率较低的问题,依据过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPARγ)结构中所具有的DNA结合结构域及其生理机制,开展PPARγ亲和色谱方法的构建及其应用研究,解析千金黄连方中靶向PPARγ的活性成分及其与该受体的相互作用,有望为其他中药活性成分的高效筛选提供方法学借鉴。全文共分4章,主要内容如下:1.PPARγ固定化方法的构建和表征。大肠杆菌作为载体表达PPARγ;
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本论文聚焦中药活性成分经典色谱筛选方法效率较低的问题,依据过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPARγ)结构中所具有的DNA结合结构域及其生理机制,开展PPARγ亲和色谱方法的构建及其应用研究,解析千金黄连方中靶向PPARγ的活性成分及其与该受体的相互作用,有望为其他中药活性成分的高效筛选提供方法学借鉴。全文共分4章,主要内容如下:1.PPARγ固定化方法的构建和表征。大肠杆菌作为载体表达PPARγ;合成特异性的DNA序列单链及其5’端修饰氨基的碱基互补单链;通过PPARγ与DNA单链的生物结合以及DN
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研究背景:败血症是指宿主对感染的反应失调导致的危及生命的器官功能障碍。败血症加重时会引发多器官功能障碍,其中心脏是损伤最为严重的器官之一。但由于败血症心肌损伤的病理机制尚未完全阐明,使得临床上治疗败血症心肌损伤的手段和药物十分有限,因此亟需寻找一种安全无毒、有效的治疗或辅助性治疗败血症心肌损伤的药物。水飞蓟宾(silibinin,SIL)为菊科植物水飞蓟中提取的活性复合物水飞蓟素的主要活性成分,是
背景:阿霉素(adriamycin,ADR)属于蒽环类广谱抗肿瘤药,是目前疗效显著且应用最广泛的化疗药之一。然而,ADR引起的心肌毒性会成剂量依赖性不断积累,进而发展为不可逆的心肌损伤,临床应用受到限制。目前临床上用于减轻ADR等化疗药引发的心肌损伤的药物主要有美司钠、右雷佐生和氨磷汀等,但存在作用机制不清、价格昂贵、安全性低等问题。此外,许多化学药物如组胺2受体拮抗剂等也可在一定程度上缓解ADR
中药猪苓(Polyporus umbellatus,PPU)是多孔菌科真菌猪苓Polyporus umbellatus(Pers.)Fries的干燥菌核,具有利水渗湿等功效。近几年以来,研究证明猪苓提取物及其活性成分具有改善慢性肾脏病(Chronic kidney disease,CKD)的作用,但其作用机制尚未阐明。肾间质纤维化是各种慢性肾脏疾病进展而最终导致慢性肾功能衰竭(Chronic re
背景:抑郁症是一种情感障碍性疾病,世卫组织预测,到2030年抑郁症可能居世界上十大精神疾病榜首,给人类身心健康造成严重危害。据报道,压力会显著增加个体对抑郁症的敏感性。人生初期的压力经历更可能损害健康,如产前应激(PS)会导致子代出生低体重,脑部发育迟缓,并导致子代发生抑郁和学习记忆下降等精神疾病。芍药苷(PA)是从牡丹、白芍等植物的根水提取物中分离得到的无定形糖苷,研究发现其在神经系统中具有多种
目的及意义:肉灵芝又称“太岁”,在我国有悠久的历史,目前有相关的报道和研究肉灵芝具有抗菌和提高机体免疫力的作用,不同来源地的肉灵芝不仅形态和功能各不相同,且不同环境发现的肉灵芝其体内的微生物类群及优势种群存在差异明显,所以其活性也不一定相同。本文对四川归朴有限公司提供的重量达900公斤的一种野生肉灵芝的浸泡水为研究对象,对其浸泡水进行理化测定,以期了解其有效组分,进行提取纯化分离,并探究肉灵芝浸泡
良性前列腺增生(BPH),是中老年男性常见的泌尿系统疾病。男性多于40岁开始发病,随着年龄的增高发病率也逐渐增加,尤其是人口老龄化的加快时期,预测未来BPH人数会持续性增长。目前,临床上用于治疗BPH药物具有靶点明确,疗效单一的特点;但同时也伴随着严重的副作用,如阳痿、性欲下降、逆行射精等。因此,从中药中找寻具有高效低毒治疗BPH的药物就显得尤为重要。牡丹花作为我国的国花,不仅具有观赏价值,而且具
仙方活命饮(XHY)为经典清疮名方,用治多种疮疡肿毒病证,疗效确切。本论文立足XHY治疗痤疮的临床应用,开展基于功能精减方的XHY抗痤疮核心药味筛选、精减方凝胶的制备工艺优化、质量控制和抗痤疮作用研究,为XHY精减方新制剂的开发应用提供实验依据。本论文的主要贡献如下:1、基于功能精减方的XHY抗痤疮核心药味筛选。按照方义与功效将XHY药味分组,构成解毒、解毒消痈和解毒活血等三个功能精减方,利用小鼠
癫痫是大脑神经元突发性异常放电,导致脑部功能障碍的一种慢性疾病。α-细辛醇是抗癫痫中药石菖蒲活性成分α-细辛脑的体内代谢物,其抗癫痫活性及安全性优于α-细辛脑、司替戊醇及卡马西平;由于血脑屏障的存在,口服、静脉注射、肌肉注射等传统给药途径生物利用度低、药物入脑的靶向性差。鼻腔给药可以直接绕过血脑屏障将药物靶向入脑,减少药物传递到非靶向部位,具有起效迅速、使用方便、生物利用度高等优势。本论文采用鼻腔
研究背景:在过去的几十年里,肝炎已经成为全球最主要的疾病以及人类死亡原因之一。各种慢性肝炎如不及时治疗,会持续性造成的肝损伤,可能最终导致肝纤维化,进而发展成肝硬化,甚至肝癌。慢性肝病的纤维化转变是一个全球性的巨大的临床挑战。目前为止,还没有有效的抗肝纤维化治疗能成功逆转慢性肝病患者的肝纤维化进程。黄柏酮(Obacunone;Oba)是一种从黄柏、白鲜皮等植物中提取的天然化合物。其具有良好的抗炎和